Antidepresszánsok

Termékek

A legtöbb antidepresszáns kereskedelemben kapható filmbevonatban tabletta. Ezen kívül szóbeli megoldások (cseppek), olvadók tabletta, diszpergálódó tablettákés injektálható gyógyszerek is rendelkezésre állnak, többek között. Az első képviselőket az 1950-es években fejlesztették ki. Felfedezték, hogy az antituberculosis szerek izoniazidot és az iproniazidnak (Marsilid, Roche) volt antidepresszáns tulajdonságait. Mindkét ügynök az MAO-gátlók. A triciklikus hatásai antidepresszáns imipramin (Tofranil, Geigy) - szintén az ötvenes években - fedezte fel Roland Kuhn a thurgau kantoni münsterlingeni pszichiátriai klinikán. A szelektív szerotonin az újrafelvétel gátlóit (SSRI) az 1970-es évektől kezdve fejlesztették ki.

Szerkezet és tulajdonságok

Az első antidepresszánsok többsége a antihisztaminok. Ez a régebbi SSRI-kre is igaz. Fluoxetinpéldául származéka diphenhydramin. Az első MAO-gátlók a hidrazin származékai.

hatások

A hatóanyagok (ATC N06A) rendelkeznek antidepresszáns és hangulatot emelő tulajdonságok. Ezenkívül egyidejűleg lehetnek olyan hatásaik is, mint pl nyugtató, depresszáns, alvást kiváltó, aktiváló és szorongásgátló hatások. A hatások általában a neurotranszmitter rendszerek a központi idegrendszer. A legtöbb antidepresszáns gátolja a neurotranszmitterek újrafelvételét, mint pl szerotonin, noradrenalinvagy dopamin preszinaptikus neuronokba gátolva a neurotranszmitter transzporterek SERT, NET vagy DAT (ábra). Ennek eredményeként azok koncentráció a szinaptikus hasadék fokozódik, és jobban kölcsönhatásba lépnek a posztszinaptikus idegsejt receptorain. Különböző antidepresszánsok emellett affinitást mutatnak ezekhez a receptorokhoz, különösen szerotonin receptorok. Az úgynevezett „monoamin-hipotézist” azonban szintén kritikusan megkérdőjelezik, és további sejtések léteznek a a cselekvés mechanizmusa. Az antidepresszánsokat szelektivitásuk szerint osztályozzák (lásd alább). Egyrészt szelektívek az általuk érintett neurotranszmitterekkel szemben. Másrészt más kábítószer-célpontok tekintetében, amelyekkel kölcsönhatásba lépnek. A tri- és tetraciklusos antidepresszánsok affinitással rendelkeznek más receptorok, például a muszkarin iránt is acetilkolin vevő, hisztamin receptorok és alfa-adrenoreceptorok. A klasszikus antidepresszánsok maximális hatása általában két-négy hét rendszeres használat után jelentkezik. Az elmúlt években olyan anyagokat is felfedeztek, amelyek órákon belül hatékonyak. Ide tartoznak például az NMDA receptor antagonisták ketaminalatt lásd esketamin orrspray. A gyors hatású antidepresszánsok klinikai fejlesztés alatt állnak, például a glyxinek új csoportja, amelynek képviselői, mint pl rapastinel.

Jelzések

Egyrészt antidepresszánsokat adnak a kezelésére depresszió. Másrészt számos más jelzés létezik. Ezek közé tartozik (kiválasztás):

• Pánikbetegségek
• Obszesszív-kompulzív zavar
• Szociális fóbia
• Bulimia (Bulimia nervosa)
• Generalizált szorongásos rendellenességek
• Poszttraumás stressz-zavar
• Krónikus fájdalom, neuropátiás fájdalom
• Alvászavarok
• Migrén profilaxis
• Figyelemhiányos / hiperaktivitási rendellenesség (ADHD)

Sok országban nincs jóváhagyás ezekre a jelzésekre.

Adagolás

A szakmai információk szerint. Számos szerek ma elérhetőek, amelyeket hosszú felezési idejük miatt naponta csak egyszer kell bevenni. A késés miatt a fellépés kezdete az antidepresszánsok többségének folyamatos terápiára van szükség. A kezelés abbahagyását fokozatosan kell végrehajtani az esetleges megvonási tünetek elkerülése érdekében.

Visszaélés

Az antidepresszánsok nincsenek közvetlen hatással a hangulatra, ezért nem eufórikusak. Az irodalomban azonban előfordulnak visszaélésekről szóló jelentések, de ezek ritkának tűnnek. Az antidepresszánsok nem okoznak függőséget, ellentétben más pszichotrópokkal szerek mint például benzodiazepinek.

Aktív anyagok

A fő gyógyszercsoportok a következők: Triciklikus antidepresszánsok (TCA):

• pl trimipramin, amitriptilin.

Tetraciklusos antidepresszánsok (TeCA):

• Pl. Maprotilin, mirtazapin

Szelektív szerotonin újrafelvétel-gátlók (SSRI-k):

• Pl. Citalopram, eszcitalopram, fluoxetin

Szerotonin-antagonisták és újrafelvétel-gátlók (SARI):

• Pl. Trazodone

Szelektív noradrenalin visszavétel gátlók (SNRI-k):

• Pl. Reboxetin

Szelektív szerotonin és noradrenalin visszavétel gátlók (SSNRI-k):

• Pl. Duloxetin, venlafaxin

Szelektív noradrenalin és dopamin újrafelvétel gátlók (SNDRI-k):

• Pl. Bupropion

Monoamin-oxidáz inhibitorok (MAOI-k):

• Pl. Moklobemid

Nyomelemek:

• Lítium

Érzéstelenítők:

• Esketamine orrspray

Szerotonin prekurzor:

• Oxitriptán (5-hidroxi-triptofán).

Melatonin receptor agonisták:

• agomelatin

Növényi gyógyszerek:

• Orbáncfű
• Saffron

Ellenjavallatok

A teljes óvintézkedések megtalálhatók a gyógyszer címkéjén.

Kölcsönhatások

Az antidepresszánsok általában nagy potenciállal bírnak drogokkal szemben kölcsönhatások. Számos szer kölcsönhatásba lép a CYP450 izoenzimekkel és meghosszabbítja a QT-intervallumot. MAO-gátlók megakadályozza más szerek lebomlását, növelve azok plazmakoncentrációját. Más szerotonerg gyógyszerekkel kombinálva szerotonin szindróma megeshet.

Káros hatások

Káros hatások a használt szerektől függ. Tipikus antidepresszánsok mellékhatásai tartalmazza száraz száj, székrekedés, súlygyarapodás vagy fogyás, fáradtság, remegés, fejfájás, szédülés, izzadás és szív- és érrendszeri rendellenességek. Ezenkívül a szexuális funkció is megszakadhat. Az antidepresszánsok meghosszabbíthatják a QT intervallumot, okozhatják szerotonin szindrómaés elősegítik az öngyilkossági gondolatokat, különösen serdülőknél és fiatal felnőtteknél.