Foszfodiészteráz-5 inhibitorok

Termékek (Products)

A foszfodiészteráz-5 inhibitorok kereskedelemben kaphatók filmbevonat formájában tabletta és olvasztható tabletták. A szildenafil A csoport (Viagra) volt e csoport első hatóanyaga, amelyet 1998-ban hagytak jóvá az Egyesült Államokban, az EU-ban és számos országban. Ma is kaphatók generikus gyógyszerek. A szildenafil eredetileg a Pfizer fejlesztette ki a angina pectoris. 1992-ben az erekciót elősegítő hatásokat fedezték fel mellékhatásként egy klinikai vizsgálat során. 1993-ban elvégezték az első vizsgálatokat merevedési zavar (ED). Ez a cikk az ED-re utal. Egyéb jelzések léteznek (lásd alább).

Szerkezet és tulajdonságok

A PDE-5 inhibitorok szerkezeti hasonlóságot mutatnak a természetes szubsztrát cGMP-vel (ciklikus guanozin-monofoszfát). Az ábra mutatja a szildenafil kötését a foszfodiészteráz 5-hez (PDB 2H42):

hatások

A foszfodiészteráz 5 inhibitorok (ATC G04BE) értágító és vérnyomáscsökkentő tulajdonságokkal rendelkeznek. A szexuális stimuláció során nitrogén-oxid (NO) szabadul fel a corpus cavernosum ideg- és endothelsejtjeiből, amely aktiválja a guanilát-ciklázt a simaizomsejtben. Ez ciklikus guanozin-monofoszfátot (cGMP) képez guanozin-trifoszfátból (GTP). A cGMP simaizomhoz vezet kikapcsolódás a corpus cavernosumban, vér beáramlás és erekció. A cGMP-t a foszfodiészteráz 5 (PDE 5) lebontja guanozin-monofoszfáttá (GMP). A foszfodiészteráz 5 inhibitorok gátolják a cGMP lebontását, fokozva annak hatását.

  • GTP: guanozin-trifoszfát.
  • CGMP: ciklikus guanozin-monofoszfát
  • GMP: guanozin-monofoszfát

Jelzések

Kezelésére merevedési zavar férfiaknál (merevedési zavar). Egyéb indikációk:

  • Pulmonalis artériás hypertonia
  • A jóindulatú prosztata hiperplázia funkcionális tünetei

Adagolás

A szakmai információk szerint. Az szerek a szexuális tevékenység előtt legalább 30 perctől 1 óráig, a hatóanyagtól függően. Korábban igazgatás néha lehetséges. Tadalafil hosszú felezési ideje, 17.5 óra, és 36-ig adható be nemi aktus előtt. PDE-5 inhibitorok, ellentétben alprostadil, csak akkor működik, ha szexuális stimuláció van jelen. Étellel együtt a a fellépés kezdete késik. A maximális napi adagokat be kell tartani.

Visszaélés

A PDE-5 inhibitorokat férfiak is szedik anélkül merevedési zavara szabályozási állításokkal ellentétben. A potenciál mellékhatások és az óvintézkedésekre fordított elégtelen figyelem problematikus. Ezen kívül számos hamis szerek elsősorban az interneten keresztül terjesztik.

Aktív összetevők

Sok országban nem kapható:

  • Lodenafil (Helleva, Brazília).
  • Mirodenafil (Mvix, Korea)
  • Udenafil (Zydena, Korea)
  • Zaprinast (a szildenafil prekurzora).

Ellenjavallatok

Az ellenjavallatok a következők: (kiválasztás):

  • túlérzékenység
  • Nitrátokkal és nitrogén-oxid donorok, például molsidomin és amil-nitrit.
  • Kombináció guanilát-cikláz stimulátorokkal, mint pl riociguat.
  • Azok a betegek, akiknek nem ajánlott szexuális aktivitás, például súlyos kardiovaszkuláris betegségben vagy súlyos szívelégtelenségben szenvedő betegek

A teljes óvintézkedések megtalálhatók a gyógyszer címkéjén.

Kölcsönhatások

A szerek fokozzák a nitrátok és az NO donorok vérnyomáscsökkentő tulajdonságait, ami súlyos és veszélyes cseppentést eredményezhet vér nyomás. A kombináció ezért ellenjavallt. Más vérnyomáscsökkentővel szerek, fokozott csökkenése vér nyomás is lehetséges. A PDE-5 inhibitorokat főként a CYP3A4 metabolizálja. Megfelelő gyógyszer kölcsönhatások CYP inhibitorokkal és CYP induktorokkal lehetséges.

Káros hatások

A leggyakoribb mellékhatások tartalmaz fejfájás, látászavarok (például homályos látás, a színlátás változásai), alacsony vérnyomás, szédülés, kipirulás, orrdugulás és emésztési zavarok. A PDE-5 inhibitorok ritkán okozhatnak súlyos mellékhatásokat, mint pl. halláskárosodás, szív támadás, ütés, súlyos látászavarok és fájdalmas állandó erekció (priapizmus).