Termékek (Products)
A foszfodiészteráz-5 inhibitorok kereskedelemben kaphatók filmbevonat formájában tabletta és olvasztható tabletták. A szildenafil A csoport (Viagra) volt e csoport első hatóanyaga, amelyet 1998-ban hagytak jóvá az Egyesült Államokban, az EU-ban és számos országban. Ma is kaphatók generikus gyógyszerek. A szildenafil eredetileg a Pfizer fejlesztette ki a angina pectoris. 1992-ben az erekciót elősegítő hatásokat fedezték fel mellékhatásként egy klinikai vizsgálat során. 1993-ban elvégezték az első vizsgálatokat merevedési zavar (ED). Ez a cikk az ED-re utal. Egyéb jelzések léteznek (lásd alább).
Szerkezet és tulajdonságok
A PDE-5 inhibitorok szerkezeti hasonlóságot mutatnak a természetes szubsztrát cGMP-vel (ciklikus guanozin-monofoszfát). Az ábra mutatja a szildenafil kötését a foszfodiészteráz 5-hez (PDB 2H42):
hatások
A foszfodiészteráz 5 inhibitorok (ATC G04BE) értágító és vérnyomáscsökkentő tulajdonságokkal rendelkeznek. A szexuális stimuláció során nitrogén-oxid (NO) szabadul fel a corpus cavernosum ideg- és endothelsejtjeiből, amely aktiválja a guanilát-ciklázt a simaizomsejtben. Ez ciklikus guanozin-monofoszfátot (cGMP) képez guanozin-trifoszfátból (GTP). A cGMP simaizomhoz vezet kikapcsolódás a corpus cavernosumban, vér beáramlás és erekció. A cGMP-t a foszfodiészteráz 5 (PDE 5) lebontja guanozin-monofoszfáttá (GMP). A foszfodiészteráz 5 inhibitorok gátolják a cGMP lebontását, fokozva annak hatását.
- GTP: guanozin-trifoszfát.
- CGMP: ciklikus guanozin-monofoszfát
- GMP: guanozin-monofoszfát
Jelzések
Kezelésére merevedési zavar férfiaknál (merevedési zavar). Egyéb indikációk:
- Pulmonalis artériás hypertonia
- A jóindulatú prosztata hiperplázia funkcionális tünetei
Adagolás
A szakmai információk szerint. Az szerek a szexuális tevékenység előtt legalább 30 perctől 1 óráig, a hatóanyagtól függően. Korábban igazgatás néha lehetséges. Tadalafil hosszú felezési ideje, 17.5 óra, és 36-ig adható be nemi aktus előtt. PDE-5 inhibitorok, ellentétben alprostadil, csak akkor működik, ha szexuális stimuláció van jelen. Étellel együtt a a fellépés kezdete késik. A maximális napi adagokat be kell tartani.
Visszaélés
A PDE-5 inhibitorokat férfiak is szedik anélkül merevedési zavara szabályozási állításokkal ellentétben. A potenciál mellékhatások és az óvintézkedésekre fordított elégtelen figyelem problematikus. Ezen kívül számos hamis szerek elsősorban az interneten keresztül terjesztik.
Aktív összetevők
- Avanafil (Spedra)
- A szildenafil (Viagra, Revatio, generikus).
- Tadalafil (Cialis, Adcirca) - hosszú felezési idő.
- Vardenafil (Levitra, Vivanza)
Sok országban nem kapható:
- Lodenafil (Helleva, Brazília).
- Mirodenafil (Mvix, Korea)
- Udenafil (Zydena, Korea)
- Zaprinast (a szildenafil prekurzora).
Ellenjavallatok
Az ellenjavallatok a következők: (kiválasztás):
- túlérzékenység
- Nitrátokkal és nitrogén-oxid donorok, például molsidomin és amil-nitrit.
- Kombináció guanilát-cikláz stimulátorokkal, mint pl riociguat.
- Azok a betegek, akiknek nem ajánlott szexuális aktivitás, például súlyos kardiovaszkuláris betegségben vagy súlyos szívelégtelenségben szenvedő betegek
A teljes óvintézkedések megtalálhatók a gyógyszer címkéjén.
Kölcsönhatások
A szerek fokozzák a nitrátok és az NO donorok vérnyomáscsökkentő tulajdonságait, ami súlyos és veszélyes cseppentést eredményezhet vér nyomás. A kombináció ezért ellenjavallt. Más vérnyomáscsökkentővel szerek, fokozott csökkenése vér nyomás is lehetséges. A PDE-5 inhibitorokat főként a CYP3A4 metabolizálja. Megfelelő gyógyszer kölcsönhatások CYP inhibitorokkal és CYP induktorokkal lehetséges.
Káros hatások
A leggyakoribb mellékhatások tartalmaz fejfájás, látászavarok (például homályos látás, a színlátás változásai), alacsony vérnyomás, szédülés, kipirulás, orrdugulás és emésztési zavarok. A PDE-5 inhibitorok ritkán okozhatnak súlyos mellékhatásokat, mint pl. halláskárosodás, szív támadás, ütés, súlyos látászavarok és fájdalmas állandó erekció (priapizmus).