Termékek (Products)
A nikotinsav kereskedelemben kapható módosított felszabadulású formában tabletta fix kombinációként laropiprant (Tredaptive, 1000 mg / 20 mg). A kombinációt számos országban 2009-ben hagyták jóvá, felváltva a korábbi monopreparátumokat, például a Niaspan-t. A gyógyszert 31. január 2013-én kivonták a piacról.
Szerkezet és tulajdonságok
Nikotinsav (C.5H5NEM2, Mr = 12.1 g / mol) egy 3-piridin-karbonsav. Fehér kristályként létezik por amely forralásban oldódik víz. A nikotinsav niacin néven is ismert, és a B komplexhez tartozó vitamin.
hatások
A nikotinsav (ATC C10AD02) lipidszint-csökkentő. Csökkenti a VLDL-t, LDLés trigilceridek és nő HDL. A kezelés során gyakori az öblítés (lásd alább). Ezt a mellékhatást a prosztaglandin D2 (PGD2) okozza, amely értágulatot okoz a bőr a PGD2 receptor-1-hez kötődve. Laropiprant blokkolja a prosztaglandin D2 receptorához való kötődését, és csökkenti a káros hatás gyakoriságát és intenzitását. 2013 januárjában az Európai Gyógyszerügynökség negatívnak értékelte a gyógyszer haszon / kockázat arányát. Egy többéves, 25,000 XNUMX résztvevővel végzett vizsgálat során nem sikerült megerősíteni a klinikai hatékonyságot sztatinok. Nikotinsav /laropiprant nem csökkentette a súlyos szív- és érrendszeri betegségek kockázatát, mint pl szív támadás és ütés - de ugyanakkor mellékhatások jelentkeztek, amelyek közül néhány súlyos. Ezek az eredmények nem vonatkoznak a nikotinsavra mint vitaminra. A legtöbb szerek tartalmazó B3-vitamin tartalmaz nikotinamidot, amelyet sokkal kisebb adagokban adnak be, nem csökkenti a lipidszintet és nem okoz kipirulást.
Jelzések
Lipid anyagcsere rendellenességek (kombinált diszlipidémia, primer hypercholesterinaemia).
Adagolás
Az SMP szerint. Tabletták naponta egyszer, étkezés után vagy lefekvés előtt, alacsony zsírtartalmú snack után. A nikotinsavat gyakran adták együtt sztatinok.
Ellenjavallatok
- túlérzékenység
- Májműködési zavar
- Tartósan emelkedett májenzimek
- Aktív gyomorfekély
- Artériás vérzés
A teljes óvintézkedésekért lásd a gyógyszer címkéjét.
Kölcsönhatások
Kábítószer kölcsönhatások ioncserélő gyantákkal írták le, vérnyomáscsökkentők, sztatinok, acetilszalicilsavés clopidogrel. A Laropiprant kölcsönhatást mutatott a midazolam.
Káros hatások
A leggyakoribb potenciális káros hatás a kipirulás, amely a bőr kipirosodása bőr amelyet melegség, viszketés és bizsergés érezhet. Egyéb gyakori mellékhatások a következők: hasmenés, diszpepszia, hányinger, hányás, bőr kiütés, szédülés, fejfájásés paresztéziák.