Termékek (Products)
A penicillinek ma kereskedelemben kaphatók filmbevonat formájában tabletta, kapszula, úgy mint megoldások injekcióhoz és infúzióhoz, porok formájában orális szuszpenzió készítéséhez, és mint szirupok, Többek között. Penicillin 1928 szeptemberében fedezte fel a londoni St. Mary Kórházban Alexander Fleming. Staphylococcus kultúrákkal dolgozott Petri-csészékben. Az egyik lemezt penész szennyezte. A gomba telep közelében, a staphylococcus átlátszóvá és feloldódottá vált. Tehát a gomba olyan anyagot képezett, amely megölte a baktériumok. Fleming hívta penicillin. A Howard Florey és Ernst Boris Chain által vezetett csoportnak az Oxfordi Egyetemen később sikerült megtisztítani, izolálni és előállítani az antibiotikumot. Penicillin először az 1940-es években gyártották nagy mennyiségben az Egyesült Államokban, és fertőzések kezelésére használták. A legkorábbi és természetes penicillinek közé tartozik a penicillin G (benzil). Különböző hatóanyagokat lehet előállítani a fermentációs közeg változtatásával.
Szerkezet és tulajdonságok
A penicillinek alapvető szerkezete a 6-aminopenicillánsav, amely egy tiazolin gyűrűből és egy béta-laktámból áll. A laktámok ciklikus amidok. A béta a szén atomok a gyűrűben (2). A 6-aminopenicillánsav a kettőből áll aminosavak cisztein és valin. A régebbi penicillinek, mint pl benzil savval labilisak, ezért csak parenterálisan adhatók be. Olyan savstabil orális penicillineket fejlesztettek ki, amelyek orálisan is elérhetőek, például az aminopenicillin amoxicillin. Az oldallánc-módosítások jelentősen megváltoztatták a természetes penicillinek tulajdonságait (lásd alább).
hatások
A penicillinek (ATC J01C) antibakteriális tulajdonságokkal rendelkeznek Gram-pozitív és bizonyos mértékben Gram-negatív kórokozókkal szemben. Az úgynevezett penicillin-kötődéshez kötődve gátolják a baktérium sejtfal szintézisét fehérjék (PBP). A PBP-k közé tartozik a D-Ala-D-Ala transzpeptidáz, amely részt vesz a peptidoglikán szintézisében. A penicillinek úgynevezett öngyilkosság-gátlók, mert visszafordíthatatlanul kötődnek a enzimek a béta-laktám gyűrű nyílásával.
Jelzések
Fogékony kórokozókkal járó bakteriális fertőző betegségek kezelésére.
Adagolás
A penicillineket általában rövid felezési ideje miatt naponta többször vagy infúzióban kell beadni.
Aktív összetevők
A következő szereket jelenleg számos országban regisztrálták emberi drogként:
- Amoxicillin (Clamoxyl, generikus; val vel klavulánsav: Augmentin, generikus).
- Benzilpenicillin (Penicillin Grünenthal), egyenértékű a penicillinnel G.
- flucloxacillin (Floxapen, generikus).
- fenoximetilpenicillinre (Ospen), egyenértékű az V. Pencillinnel.
- Piperacillin (+ tazobaktám: Tazobac, generikus gyógyszerek).
Ezenkívül számos más penicillin is létezik, mint pl ampicillin.
A penicillinek osztályozása
A penicillinek több csoportra oszthatók. Az oldallánc variációjával alakulnak ki:
- A természetes penicillinek, például a benzilpenicillin, fajokból származnak.
- Az orális penicillinek, mint pl amoxicillin orálisan biológiailag hozzáférhetők, és felvehetők például formában tabletta vagy szuszpenzióként.
- Savstabil penicillinek, mint pl fenoximetilpenicillinre az érintkezéskor stabil marad gyomorsav.
- Penicillináz-rezisztens penicillinek, például oxacillin és flukloxacillin ellenállnak a penicillint lebontó anyagoknak enzimek of baktériumok.
- Aminopenicillinek, mint pl ampicillin és az amoxicillin aminocsoportot hordoz.
- Széles spektrumú penicillinek, mint pl piperacillin szélesebb aktivitási spektrummal rendelkezik, mint a korai szerek, például az álgomba ellen is.
Néhány penicillint kombinálnak béta-laktamáz inhibitorok mint például klavulánsav, szulbaktámés tazobaktám az ellenállás megfordításához és a hatékonyság növeléséhez.
Ellenjavallatok
A penicillinek ellenjavallt a túlérzékenység, beleértve más béta-laktámot is antibiotikumok. A teljes óvintézkedéseket lásd a gyógyszer címkéjén.
Kölcsönhatások
A penicillinek szerves anionok, és aktívan választódnak ki a vesében. Más szerves anionok versenyszerűen gátolhatják az eliminációt. A probenecidet a második világháború idején fejlesztették ki a penicillin (farmakokinetikai emlékeztető) „nyújtására”. Azonban túl későn került a piacra ahhoz, hogy valóban felhasználható legyen.
Káros hatások
A leggyakoribb káros hatások a következők:
- Emésztőrendszeri rendellenességek, például hasmenés, hányinger, hányás, hasi fájdalom, étvágytalanság
- Túlérzékenységi reakciók (allergiás reakciók) anafilaxia.
- A nyálkahártya Candida fertőzései, pl. Hüvelyi gomba és szájpenész
- Bőr kiütések, lásd még bőrkiütés amoxicillin alatt.
- Ellenállás