Hogyan működik a Terbinafine
Az állatokhoz és az emberekhez hasonlóan a gombák is egyedi sejtekből állnak, amelyek bizonyos körülmények között egyénileg is életképesek. A sejt tehát az összes életforma legkisebb, független szerkezeti egysége. Annak érdekében, hogy a gombafertőzés során csak a gombasejteket célzottan és szelektíven károsítsák, kihasználják az életformák közötti különbségeket. Ezek a különbségek sejtszinten nem túl nagyok (például az ember és a penészgombák közelebb állnak egymáshoz, mint egyes baktériumfajok). Ezért sok gombaellenes gyógyszer a sejtmembránt célozza meg, amely gombákban és emberekben eltérő szerkezettel rendelkezik.
Emberben és sok állatban a sejtet kívülről elválasztó membrán, amely számos anyagcsereutat tesz lehetővé, főként speciális lipidekből, például koleszterinből áll. A koleszterin megadja a sejtmembránnak azt a rugalmasságot, amelyre szüksége van ahhoz, hogy ellenálljon a környezeti hatásoknak. A gombákban ezt a feladatot az ergoszterol anyag látja el, amely kémiailag hasonló a koleszterinhez, de szerkezete bizonyos szempontból eltérő.
A terbinafin hatóanyag gátolja az ergoszterol termelődését a gombasejtekben. Az ebből eredő ergoszterol-hiány a membránban gátolja a gombasejtek növekedését, vagy akár el is pusztul.
A terbinafin felvétele, lebomlása és kiválasztódása
Lenyelés után a terbinafin hatóanyag jól felszívódik a bélben. Egy része azonban gyorsan lebomlik a májban, így a beadott adagnak csak mintegy fele jut el a nagy véráramba, ahol másfél óra elteltével mérhető a legmagasabb szint. Mivel a hatóanyag nagyon zsírban oldódik, jól bejut a bőrbe és a körmökbe. Körülbelül 30 óra elteltével a hatóanyag fele kiválasztódik.
A terbinafint a citokróm P450 enzim számos különböző alformája lebonthatja, ami szükséges ahhoz, hogy jobban oldódjon a vízben. A bomlástermékek a vesén keresztül a vizelettel vagy a bélen keresztül a széklettel ürülnek ki.
Mikor kell alkalmazni a terbinafint?
A terbinafin gombaellenes gyógyszert bőr- és körömgombás betegségek kezelésére használják. Gombás bőrbetegség esetén általában helyileg alkalmazzák (például terbinafin krémként). Ezen kívül van egy vízben oldódó körömlakk terbinafinnel az enyhe vagy közepesen súlyos körömgomba kezelésére. Súlyos bőr- vagy körömgombásodás esetén a terápia szisztémás (terbinafin tabletta formájában).
Bőrgomba esetén az alkalmazás általában csak néhány hétig tart, körömgomba esetén azonban több hónapig is eltarthat.
Hogyan kell alkalmazni a Terbinafint
A gombás bőrbetegségek kezelésében a terbinafint egy százalékos krém, gél vagy spray formájában alkalmazzák. Naponta egyszer vagy kétszer kell alkalmazni az érintett és a szomszédos területeken. A fertőzés típusától függően egy-két hétig alkalmazzák.
Vízben oldódó körömlakk kapható enyhe és közepes körömgombásodás esetén. A teljes érintett körömlemezre, a környező bőrre és a köröm elülső széle alatt alkalmazzák. Hat óra elteltével a lakkmaradványok vízzel eltávolíthatók.
Súlyos bőrgombás fertőzések vagy körömgombás betegségek esetén a terápia terbinafin tabletták formájában történik, amelyek mindegyike 250 milligramm hatóanyagot tartalmaz. A tablettákat naponta egyszer egy pohár vízzel kell bevenni, étkezéstől függetlenül. A terbinafint mindig ugyanabban a napszakban kell bevenni. A betegség súlyosságától függően a Terbinafine-t általában négy-hat hétig (gombás bőrfertőzés esetén) vagy legfeljebb három hónapig (gombás körömfertőzések esetén) szedik.
Milyen mellékhatásai vannak a terbinafinnek?
Terbinafin szedése közben a kezeltek több mint tíz százaléka tapasztal fejfájást, csökkent étvágyat, gyomor-bélrendszeri tüneteket (például hányingert, hasi fájdalmat, hasmenést), bőrreakciókat (például kiütést és viszketést), izom- és ízületi fájdalmat.
Tíz-száz betegből egy számol be a terbinafin mellékhatásairól, mint például a depresszió, az ízérzés zavara, az ízérzés elvesztése és a fáradtság.
Az itt bemutatott mellékhatások főként a Terbinafine-kezelés során jelentkeznek. Bőrre alkalmazva a mellékhatások legfeljebb nagyon gyengülnek. A terbinafin körömlakk esetenként bőrpírt és bőrirritációt okoz.
Mit kell figyelembe venni a terbinafin alkalmazásakor?
Mivel a terbinafint a máj enzimjei bontják le, amelyek sok más, a szervezet számára idegen gyógyszert és anyagot is lebontanak, az egyidejű alkalmazás az egyes anyagok hatóanyagszintjét befolyásolhatja – növelve és csökkentve is:
Különösen a citokróm P450 2D6 enzimen keresztül metabolizálódó hatóanyagok lassabban bomlanak le terbinafinnel kombinálva, és így felhalmozódhatnak a szervezetben. Ilyenek például a depresszió elleni szerek (triciklusos antidepresszánsok, szelektív szerotonin-visszavétel-gátlók, MAO-gátlók), a szívritmust stabilizáló szerek (1A, 1B és 1C osztályú antiarrhythmiák) és béta-blokkolók (szív- és érrendszeri szerek).
Mivel a terbinafin terhes nőknél történő alkalmazásáról csak nagyon korlátozott adat áll rendelkezésre, a hatóanyag a biztonság kedvéért nem alkalmazható terhesség alatt. Ugyanez vonatkozik a szoptatásra is. A terbinafin alkalmazása gyermekeknél sem javasolt.
Idős betegek (65 év felett) szedhetik a terbinafint, de előtte ellenőrizni kell a máj- és vesefunkciót. Máj- vagy veseelégtelenségben szenvedő betegek nem szedhetik a terbinafint.
Hogyan szerezzünk be gyógyszereket terbinafinnel
A hatóanyagot legfeljebb egy százalékot tartalmazó, bőrre alkalmazható készítmények vény nélkül kaphatók a patikákban. Ugyanez vonatkozik a terbinafin körömlakkra is. A szájon át alkalmazandó terbinafin tabletták vénykötelesek.
Mióta ismert a terbinafin?
A terbinafint a Novartis gyógyszergyár 1991-ben, az USA-ban pedig 1996-ban dobta piacra Európában. A szabadalom 2007-ben járt le, ezt követően nyújtottak be egy kiterjesztő szabadalmat a gyermekek kezelésére az USA-ban. Németországban azonban már számos terbinafin hatóanyagot tartalmazó generikus készítmény kapható.