Hogyan működik az amiodaron
Az amiodaron egy úgynevezett többcsatornás blokkoló, amely számos, a szív gerjesztése szempontjából fontos ioncsatornával lép kölcsönhatásba, és ily módon befolyásolja a szívizom elektromos stimulációját.
Ahhoz, hogy a szívizom rendszeresen pumpálja a vért a testen keresztül, sejtjeit egyenletesen gerjeszteni kell. Ez az izgalom mindig visszahúzódik közben.
Ezekben a folyamatokban különböző típusú ioncsatornák vesznek részt. A gerjesztés és a gerjesztés során bizonyos töltött részecskék (ionok) áramlanak rajtuk keresztül a cellákba és onnan ki.
Szívritmuszavarban ez a rendszeres váltakozás a gerjesztés és a gerjesztés között zavart okoz. Ennek eredményeként a szívizom már nem tud ritmikusan összehúzódni – szabálytalan szívverés a következménye.
Ha az ilyen rendellenességek gyakrabban fordulnak elő, a szervezet megfelelő vérellátása már nem garantált. Ekkor szükség lehet úgynevezett antiarrhythmiás (szívritmuszavar elleni gyógyszerek) történő kezelésre.
Felszívódás, lebomlás és kiválasztódás
Az amiodaron változó mennyiségben (25-80 százalék) szívódik fel a vérbe a bélből. Ezután a májban lebomlik, és főként a széklettel ürül ki.
Mivel a hatóanyag felhalmozódik a zsírszövetben, a gyógyszer abbahagyása után akár 100 napig is eltarthat, mire az amiodaron teljesen kiürül a szervezetből.
Mikor használják az amiodaront?
Az amiodaront különféle szívritmuszavarok (például pitvarfibrilláció) esetén alkalmazzák, ha más antiarrhythmiás szerek hatástalanok voltak, vagy esetleg nem alkalmazhatók.
Hogyan kell alkalmazni az Amiodaront
Az amiodaron akut esetekben injekciózható, de a kezelés általában tabletta formájában történik.
Az adag napi 600 milligramm (= telítési dózis) az első nyolc-tíz napon. Egyes esetekben akár napi 1200 milligrammra is szükség lehet. Ezt követően az adagot fokozatosan 200 milligrammra (= fenntartó adag) csökkentik.
Az amiodaront rendszerint heti öt napon kell bevenni a fenntartó szakaszban.
Ugyanezen okból a hatás csak körülbelül két hét múlva jelentkezik. Különösen idősebb betegeknél ez a speciális hatóanyag „eloszlás” a szervezetben rendszeres kezelőorvosi ellenőrzést igényel.
Ezt az ellenőrzést vagy hosszú távú elektrokardiogram (LZ-EKG) vagy programozott kamrai stimuláció (a refrakter periódus és a vezetési idő mérése) végzi. Amiodaron esetében a plazmakoncentráció meghatározása nem megfelelő.
Milyen mellékhatásai vannak az amiodaronnak?
Nagyon gyakran, azaz a kezeltek több mint tíz százalékánál az amiodaron mellékhatásokat, például bőrkiütéseket és fátyollátást okozhat a szaruhártya lerakódása miatt.
Gyakran (a betegek XNUMX-XNUMX százalékánál) feketés-lilás, visszafordítható bőrelszíneződés, pajzsmirigy-rendellenességek, remegés, alvászavarok, lassult pulzusszám (bradycardia), alacsony vérnyomás (hipotenzió), izomgyengeség és tüdőelváltozások nem produktív köhögéssel és légzési nehézségek lépnek fel.
Mit kell figyelembe venni az amiodaron szedésekor?
Ellenjavallatok
Az amiodaront bizonyos esetekben nem szabad szedni:
- Alacsony pulzusszám (kevesebb, mint 55 ütés percenként, úgynevezett „bradycardia”)
- Pajzsmirigy betegség
- Bizonyos veleszületett vagy szerzett változások az EKG-ban (QT-idő megnyúlás).
- Káliumhiány (hipokalémia)
- egyidejű kezelés úgynevezett MAO-gátlókkal, mint a tranilcipromin, moklobemid, szelegilin és razagilin (depresszió és Parkinson-kór)
- A QT-intervallumot meghosszabbító gyógyszerek egyidejű alkalmazása
- Jódallergia
- terhesség, kivéve, ha egyértelműen szükséges
- Szoptatás
Gyógyszerkölcsönhatások
Az amiodaron számos, más gyógyszerek számára fontos lebomlási mechanizmusra hatással van. Ide tartoznak a CYP2C9, CYP2D6 és CYP3A3 enzimek, valamint a P-glikoprotein (P-gp).
Mivel az amiodaron nagyon lassan ürül ki a szervezetből, más gyógyszerekkel való interakcióra kell számítani a hatóanyag alkalmazásának abbahagyását követő hat hónapig.
Az amiodaron fokozza a következő szerek hatásait és mellékhatásait:
- fenitoin (epilepszia elleni gyógyszer)
- Koleszterinszint-csökkentő gyógyszerek (sztatinok)
- Midazolam (altatásra)
- Dihidroergotamin, ergotamin (migrén kezelésére)
A következő anyagok fokozzák az amiodaron hatását:
- Digitalis (szívműködési zavarok kezelésére)
- Grapefruit juice
A következő gyógyszerek és amiodaron egyidejű alkalmazása potenciálisan életveszélyes szívritmuszavart ("torsade de pointes tachycardia") okozhat:
- Bizonyos bakteriális, parazita és gombás fertőzések elleni szerek (például eritromicin, kotrimoxazol, pentamidin, moxifloxacin)
- Malária elleni szerek (például kinin, meflokin, klorokin)
A hashajtók, vízhajtók, glükokortikoidok („kortizon”) vagy amfotericin B (gombaellenes szerek) csökkentik a vér káliumszintjét. Az amiodaronnal történő egyidejű alkalmazás „torsade de pointes tachycardiát” vagy egyéb szívritmuszavarokat is okozhat.
Az interakciók számos lehetősége miatt tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét az amiodaron-kezelésről, mielőtt új gyógyszert ír fel Önnek, vagy vény nélkül kapható gyógyszert vásárol.
Gépek forgalmazása és működése
Korhatárok
Jelenleg nem áll rendelkezésre elegendő tapasztalat a hatóanyag gyermekek és serdülők esetében történő alkalmazásával kapcsolatban. Az adagolás a testfelület vagy a testtömeg alapján történik.
Terhesség és szoptatás
Az amiodaront terhes nők csak sürgős esetekben szedhetik, mivel vannak arra utaló jelek, hogy a hatóanyag károsíthatja a születendő gyermeket. Terhesség alatti alkalmazásáról azonban nagyon kevés adat áll rendelkezésre.
Tervezett terhesség esetén az amiodaron adását hat hónappal korábban abba kell hagyni, hogy a megtermékenyítés időpontjában ne maradjanak amiodaron maradványok a szervezetben.
Ha a szoptatás alatti alkalmazás elkerülhetetlen, vagy ha amiodaront terhesség alatt szedtek, az újszülöttet nem szabad szoptatni, mert a hatóanyag átjut az anyatejbe.
Korlátozások.
Az amiodaron szedése során a bőr különösen érzékeny a fényre („fényérzékenység”). Ezért kerülni kell a kiterjedt napozást, és megfelelő fényvédőt kell alkalmazni.
Hogyan szerezzünk gyógyszert amiodaronnal
Mióta ismert az amiodaron?
Az amiodaront 1961-ben fejlesztették ki. Időközben más antiarrhythmiás gyógyszerek vagy szerek (pl. beültethető kardioverter defibrillátor) is elérhetővé váltak.
Az amiodaront ezért ma már csak a szívritmuszavarok másodlagos gyógyszereként használják. Más intézkedések sikertelensége esetén mutatott jó hatékonysága miatt azonban továbbra is fontos tartalék gyógyszer.
