Hogyan működik a szimvasztatin
A szimvasztatin a sztatinok (más néven HMG-CoA reduktáz inhibitorok) csoportjába tartozó lipidcsökkentő gyógyszer. Főleg a HMG-CoA reduktáz enzim gátlásával fejti ki hatását, amely a májban szükséges a koleszterin képződéséhez.
A szervezetnek többek között koleszterinre van szüksége a zsírok vérben történő szállításához. A szervezet a szükséges koleszterin körülbelül kétharmadát a májban állítja elő, egyharmadát pedig az élelmiszerből nyerik.
Ha túl magas a koleszterinszint, akkor csökkenthető a szervezet által megtermelt koleszterin mennyisége, de gyakran ez is segít az étrend alapvető megváltoztatásában. A koleszterin termelése a májban összetett folyamat.
Hatékonyan állítják elő aktivált ecetsavból, egy olyan anyagból, amely gyakran megtalálható a sejtekben, számos közbenső lépésben. Ennek a koleszterin-bioszintézisnek egy fontos és sebességmeghatározó lépése egy specifikus enzimtől, az úgynevezett „HMG-CoA reduktáztól” függ.
A szimvasztatin éppen ezt a lépést gátolja – ennek következtében csökken a saját termelése, és csökken a vér koleszterinszintje (különösen a „rossz” LDL-koleszterin, míg a „jó” HDL-koleszterin esetenként még emelkedik is). .
Felszívódás, lebontás és kiválasztódás
A szimvasztatin szájon át történő alkalmazás után gyorsan, de csak kis mértékben felszívódik, és a májban aktív formává alakul. A szimvasztatin maximális hatása körülbelül egy-két órával a bevétel után jelentkezik.
Mivel a szervezet éjszaka képezi a koleszterint a legintenzívebben, a szimvasztatint általában este veszik be. A metabolizálódó szimvasztatin főként a széklettel ürül, csak kis mennyiségben ürül a vizelettel.
Mikor kell alkalmazni a szimvasztatint?
A szimvasztatint főként a magas vérkoleszterinszint (hiperkoleszterinémia) kezelésére használják. A terápia megkezdése előtt mindig meg kell kísérelni a koleszterinszint normalizálását gyógyszeres kezelés nélkül, például egészséges táplálkozással, testmozgással és fogyással.
A szimvasztatint a szívkoszorúér-betegségben (CHD) vagy a szív- és érrendszeri betegségek fokozott kockázatával (például cukorbetegek) szenvedő betegek szív- és érrendszeri szövődményeinek megelőzésére is jóváhagyták – a koleszterinszinttől függetlenül.
A sztatinokkal, például a szimvasztatinnal végzett kezelés általában hosszú távú.
Hogyan kell alkalmazni a szimvasztatint
A szimvasztatint naponta egyszer, este tabletta formájában kell bevenni. Az egyéni adagot az orvos határozza meg, az egyéni kockázat alapján, de általában 80 és XNUMX milligramm között van.
Ne hagyja abba a koleszterincsökkentő gyógyszer szedését engedély nélkül csak azért, mert nem „érzi” semmilyen hatását.
A szimvasztatint gyakran kombinálják más gyógyszerekkel, például az anioncserélő kolesztiraminnal, amely szintén koleszterinszint-csökkentő gyógyszer, vagy ezetimibbel (koleszterin felszívódás gátló).
Milyen mellékhatásai vannak a szimvasztatinnak?
A szimvasztatin-terápia során ritkán fordulnak elő mellékhatások. Ezek tartalmazzák:
- Vérszegénység, szédülés, fejfájás
- Izomgyengeség, fájdalom, görcsök (különösen nagy adag szimvasztatin esetén)
- Emésztőrendszeri problémák, szájszárazság, alvászavarok és viszketés
A szimvasztatin-terápia során fellépő izomfájdalom és kellemetlen érzés súlyos mellékhatások. Ezeket a lehető leghamarabb ellenőriztesse orvossal.
Mit kell figyelembe venni a simvastatin szedése során?
Ellenjavallatok
A szimvasztatin nem alkalmazható a következő esetekben
- aktív májbetegség vagy a májenzim-értékek (szérum transzaminázok) nem egyértelmű emelkedése
- erős CYP3A4 gátlók egyidejű alkalmazása (lásd „Kölcsönhatások” alpontot)
- az OATP1B1 transzportfehérje erős inhibitorainak egyidejű alkalmazása (lásd a „Kölcsönhatások” alpontot)
- Terhes vagy szoptató nők
Kölcsönhatások
- Bizonyos gombás fertőzések elleni szerek: ketokonazol, itrakonazol, flukonazol, vorikonazol
- Proteázgátlók: nelfinavir, boceprivir, telaprevir
- Makrolid antibiotikumok: eritromicin, klaritromicin, telitromicin
- OATP1B1 gátlók: ciklosporin (immunszuppresszáns), gemfibrozil (lipidcsökkentő szer), rifampicin (antibiotikum)
Egyéb gyógyszerek, amelyeket nem szabad kombinálni a szimvasztatin mellékhatásainak lehetséges növekedése miatt:
- Danazol (hormon)
- Szívgyógyszerek és kalciumcsatorna-blokkolók (amiodaron, verapamil, diltiazem, amlodipin)
A grapefruitlé fogyasztása szintén kerülendő a szimvasztatin-terápia alatt. Már csak egy pohár grapefruitlé reggel a szimvasztatinszint kétszerese a szokásosnak a következő éjszaka – ennek lehetséges következményei váratlan mellékhatások.
Korhatár
Gyermekek és serdülőkorúak (10-17 éves korig) kezelését csak speciális esetekben végezzük, és bizonyos korlátozások mellett, amelyeket az orvos tisztáznia kell. Tíz év alatti gyermekeknél történő alkalmazását nem vizsgálták.
Terhesség és szoptatás
Terhes nők és szoptató anyák nem szedhetnek szimvasztatint, mivel a kezelés biztonságosságát nem vizsgálták. Általában nincs hátránya az anyának, ha a kezelést a terhesség és a szoptatás ideje alatt abbahagyják.
Hogyan szerezzünk gyógyszert a szimvasztatinnal
A szimvasztatin csak receptre kapható Németországban, Ausztriában és Svájcban, és gyógyszertárakban is beszerezhető.
Mióta ismert a Simvastatin?
Miután az 1950-es évek elején tisztázták a koleszterin bioszintézisét, gyorsan világossá vált, hogy a magas koleszterinszint ellen hatékony gyógyszereket lehet előállítani a fontos kulcsenzimek gátlásával.
A HMG-CoA reduktáz enzim első inhibitorát, a mevasztatint 1976-ban izolálták egy gombából Japánban. Ezt azonban soha nem hozták piacra.
1979-ben a tudósok a lovasztatint izolálták egy gombából. A vizsgálat során a lovasztatin szintetikusan módosított változatait is kifejlesztették, az MK-733 vegyület (később a szimvasztatin) terápiásán hatékonyabbnak bizonyult, mint az eredeti anyag.
