Hogyan működik az atorvasztatin
Az atorvasztatin a sztatinok képviselője – olyan hatóanyagok csoportja, amelyek csökkenthetik a magas koleszterinszintet.
A koleszterin létfontosságú anyag, amelyre a szervezetnek többek között szüksége van a sejtmembránok felépítéséhez, valamint hormonok és epesavak képzéséhez (a zsíremésztéshez). A szervezet a szükséges koleszterinmennyiség körülbelül kétharmadát maga állítja elő a májban. A fennmaradó harmada élelmiszerből származik.
A magas koleszterinszint csökkentése érdekében tehát lehetséges egyrészt a szervezet saját termelésének csökkentése gyógyszeres kezeléssel, másrészt a kedvezőtlen étkezési szokások megváltoztatása.
Az atorvasztatin csökkenti a szervezet saját koleszterintermelését: ez egy összetett folyamat, amely sok lépésből áll. Az egyik fontos és a sebességet meghatározó lépés a HMG-CoA reduktáz nevű specifikus enzimtől függ. Ezt az enzimet a sztatinok, például az atorvasztatin gátolják. Ez csökkenti saját termelését és csökkenti a vér koleszterinszintjét.
Ez elsősorban a „rossz” LDL koleszterin (LDL = alacsony sűrűségű lipoprotein) vérszintjét befolyásolja, ami érelmeszesedéshez vezethet. A „jó” (érrendszert védő) HDL-koleszterin (HDL = nagy sűrűségű lipoprotein) vérszintje viszont időnként meg is emelkedik.
Felszívódás, lebontás és kiválasztódás
Az atorvasztatin szájon át történő bevétel után (szájon át történő bevétel) gyorsan felszívódik a szervezetben. Más sztatinoktól eltérően nem kell először a májban aktív formává alakulnia, hanem azonnal hathat.
A maximális hatás körülbelül egy-két órával a bevétel után érhető el. Mivel a szervezet a koleszterint az éjszaka folyamán képezi a legintenzívebben, az atorvasztatint általában este veszik be.
Hosszú hatástartamának köszönhetően napi egyszeri beadása elegendő. Az atorvasztatin, amely a májban metabolizálódik, főként a széklettel ürül.
Mikor kell alkalmazni az atorvasztatint?
Az atorvasztatint főként a vér emelkedett koleszterinszintjének (hiperkoleszterinémia) kezelésére használják. Általában a koleszterinszint-csökkentő gyógyszereket, például az atorvasztatint csak akkor írják fel, ha a koleszterinszint-csökkentő intézkedések (egészséges táplálkozás, testmozgás és fogyás) nem jártak sikerrel.
Az atorvasztatint a szív- és érrendszeri szövődmények megelőzésére is jóváhagyták szívkoszorúér-betegségben (CHD) vagy a szív- és érrendszeri betegségek fokozott kockázatával (például cukorbetegek) szenvedő betegeknél. Ez az alkalmazás független a koleszterinszinttől.
Hogyan kell alkalmazni az atorvasztatint
Az atorvasztatint általában naponta egyszer, este tabletta formájában kell bevenni. Az adagot a kezelőorvos egyénileg határozza meg, de általában tíz és nyolcvan milligramm között van.
A rendszeres bevitel fontos a kezelés sikeréhez, mivel a vér koleszterinszintje általában több hét alatt változik. A betegek nem „észre veszik” közvetlenül a koleszterinszint-csökkentő gyógyszer hatását, pedig a vérben mérhető, és a szívinfarktusok és a szélütések gyakoriságának csökkenésében is megmutatkozik.
Ne hagyja abba önmagában az atorvasztatin szedését csak azért, mert „nincs hatás”.
Szükség esetén az atorvasztatin kombinálható más gyógyszerekkel, például kolesztiraminnal vagy ezetimibbel (mindkettő szintén csökkenti a koleszterinszintet).
Milyen mellékhatásai vannak az atorvasztatinnak?
Az atorvasztatin-terápia gyakori mellékhatásai (azaz százból XNUMX-XNUMX betegnél jelentkeznek).
- fejfájás
- Emésztőrendszeri betegségek (például székrekedés, puffadás, hányinger, hasmenés)
- Változott májenzim értékek
- izom fájdalom
Értesítse kezelőorvosát, ha izomfájdalmat és kellemetlen érzést tapasztal az atorvasztatin-terápia során.
Mire kell figyelnem az atorvasztatin szedése során?
Ellenjavallatok
Az atorvasztatint nem szabad szedni, ha:
- súlyos májműködési zavar
- bizonyos hepatitis C terápiás gyógyszerekkel való egyidejű kezelés (glecaprevir és pibrentasvir)
Kölcsönhatások
Mivel az atorvasztatint többek között a citokróm 3A4 (CYP3A4) enzim bontja le, ennek az enzimnek az inhibitorai az atorvasztatin szintjének növekedéséhez és ezáltal az atorvasztatin mellékhatásainak fokozódásához vezetnek. Ezért az ilyen CYP3A4-gátlókat nem szabad atorvasztatinnal kombinálni:
- bizonyos antibiotikumok: eritromicin, klaritromicin, fuzidinsav
- HIV proteáz inhibitorok (pl. indinavir, ritonavir, nelfinavir)
- bizonyos gombaellenes szerek: ketokonazol, itrakonazol, vorikonazol
- bizonyos szívgyógyszerek: verapamil, amiodaron
Egyéb gyógyszerek, amelyeket nem szabad a koleszterinszint-csökkentő gyógyszerrel kombinálni az atorvasztatin mellékhatásainak lehetséges növekedése miatt:
- Gemfibrozil (lipidcsökkentő gyógyszer a fibrát csoportból)
A grapefruit (lé, gyümölcs) – amely szintén CYP3A4-gátló – szintén kerülendő az atorvasztatin-terápia során. Már csak egy pohár grapefruitlé reggel az atorvasztatin szintje kétszer olyan magas, mint másnap este. Ez váratlan mellékhatásokhoz vezethet.
Korhatár
Gyermekek és serdülőkorúak kezelését csak különleges esetekben végezzük, és bizonyos korlátozások mellett, amelyeket az orvos tisztáznia kell. Az atorvasztatin elvileg XNUMX éves kortól engedélyezett hiperkoleszterinémia kezelésére.
Terhesség és szoptatás
Terhes nők és szoptató anyák nem szedhetnek atorvasztatint. Ha a szoptatás alatti alkalmazás feltétlenül szükséges, a szoptatást le kell állítani az atorvasztatin-kezelés megkezdése előtt.
Hogyan szerezzünk gyógyszert az atorvasztatinnal?
Az atorvasztatin vényre kapható Németországban, Ausztriában és Svájcban, és orvosi rendelvény felmutatásával a gyógyszertárakban beszerezhető.
Mióta ismert az Atorvastatin?
Miután az 1950-es évek elején tisztázták a koleszterin bioszintézisét, gyorsan nyilvánvalóvá vált, hogy a magas koleszterinszint ellen hatékony gyógyszereket lehet előállítani a fontos kulcsenzimek gátlásával.
A HMG-CoA reduktáz enzim első inhibitorát, a mevasztatint 1976-ban izolálták egy gombából Japánban. Ezt azonban soha nem hozták piacra.
1979-ben a tudósok a lovasztatint izolálták egy gombából. A vizsgálat során a lovasztatin szintetikusan módosított változatait is kifejlesztették, az MK-733 vegyület (később a szimvasztatin) terápiásán hatékonyabbnak bizonyult, mint az eredeti anyag.
A szabadalom 2011-es lejárta óta számos generikus gyógyszert fejlesztettek ki, aminek következtében az atorvasztatin ára nagyot esett.
