Az anasztrozol gátolja az ösztrogénfüggő növekedését emlőrák. A gyógyszert elsősorban posztmenopauzás nőknél és férfiaknál használják az endokrin részeként terápia (antihormon terápia) ösztrogénérzékenyek számára emlőrák.
Mi az anasztrozol?
Az anasztrozol gátolja az ösztrogénfüggő növekedését emlőrák. Benziltriazol-származékként anasztrozol a nem szteroid aromatáz gátló gyógyszerosztályba tartozik. Elsősorban adjuváns (szupportív) terápia a mell rák menopauzás és posztmenopauzás nőknél. A hatóanyag gátolja az ösztrogén szintézisét, amely fontos növekedési tényező az emlőrák többnyire hormonérzékeny sejtjeiben. A daganat növekedése mellett az anasztrozol csökkenti az áttétek (a daganatos sejtek test többi részére történő elterjedése) és a kiújulás (a betegség kiújulása) kockázatát. Bár a férfi szervezet csak kis mennyiségben rendelkezik vagy szintetizál ösztrogént, a férfiak emlő karcinómát is kialakíthatnak. Ezeket is általában kezelik aromatáz inhibitorok mint például az anasztrozol.
Farmakológiai hatás
Az anasztrozol hatása az aromatáz gátlásán alapul. Az aromatáz egy enzim, amely katalizálja a androgének (férfi nem hormonok) A ösztrogének (női nemi hormonok). Az ösztrogén elősegíti a tumor növekedését és az áttéteket ösztrogénérzékeny rákos megbetegedésekben, például az emlőben rák. Aromatáz inhibitorok mint például az anasztrozol, az aromatázhoz való kötődéssel befolyásolja ezt a mechanizmust. Az enzimet inaktiválják, és megakadályozzák az enzimatikus katalízist. Ennek eredményeként az ösztrogénszint csökken, kevesebb ösztrogén áll a tumorsejtek rendelkezésére, és a növekedés lelassul. Premenopauzás nőknél (korábban klimax), az aromatáz által történő hormonátalakítás főleg a petefészkek. Aromatázok találhatók a máj, mellékvese és zsírszöveti sejtek. Mivel azonban aromatáz inhibitorok hatástalanok a petefészkek, az ösztrogénszintézist itt nem blokkolhatja az anasztrozol. Közben klimax, aromatáz aktivitás a petefészkek sorozatosan megszűnik. Az aromatáz és következésképpen az ösztrogén koncentráció itt jelentősen csökken, míg a többi szövetsejtben ugyanaz marad. Ha mell rák sejtek alakulnak ki, amelyek aromatázt is termelnek, további daganatot elősegítő ösztrogén termelődik a szervezetben. A daganatsejtekben, a mellékvesékben, a zsírszöveti sejtekben és a máj, az aromatázokat blokkolhatja az anasztrozol, és az ösztrogén-érzékeny daganatok növekedését ennek megfelelően lelassíthatják vagy leállíthatják.
Orvosi alkalmazás és felhasználás
Az anasztrozolt az endokrin adjuvánsban alkalmazzák terápia az ösztrogén-érzékeny emlő karcinómák kezelésére, valamint a progresszív (előrehaladott) emlő karcinóma kezelésére posztmenopauzás nőknél. Tanulmányok (pl. ATAC-tanulmány 2008) kimutatták, hogy a posztmenopauzás nőknél az anasztrozol alkalmazása elsődleges terápiát (általában műtétet, majd sugárkezelés és / vagy kemoterápiás kezelés) átlagosan 24 százalékkal csökkentheti a kiújulás kockázatát, és mintegy 15 százalékkal meghosszabbíthatja a betegségektől mentes túlélést. Ezenkívül az adjuváns hormonellenes terápia meghosszabbíthatja a távoli állapotot metasztázisok és kontralaterális daganatok jelennek meg (a test komplementer oldalán). Általában két alapvető kezelési stratégia áll rendelkezésre. Először az anasztrozolt közvetlenül a műtét után lehet alkalmazni (előzetes terápia). Másrészt az anasztrozol csak posztoperatív két-három éves terápiát követően alkalmazható tamoxifen (ösztrogénreceptor-modulátor) (kapcsolóterápia). A mindkét stratégiai megközelítés összehasonlíthatóságáról még hiányzó tanulmányok miatt egyedi döntések születnek arról, hogy mely stratégiát kövessük az endokrin terápia összefüggésében. Ezenkívül továbbra sem állnak rendelkezésre adatok a kezelés optimális időtartamáról. Sok esetben 5 évig tartó, hosszabb kezelés ajánlott.
Kockázatok és mellékhatások
Mivel az aromatáz-gátlók, mint például az anasztrozol, nem befolyásolják más hatását hormonok or enzimek, viszonylag jól tolerálhatók. Különösen az anasztrozol terápia mellékhatása az csontsűrűség megfelelő növekedésével törés kockázat és kísérő ízületi fájdalom. Ezen tünetek csökkentése érdekében fokozott D-vitamin és a kalcium fokozott kockázatú betegeknél ajánlott csontritkulás, csontsűrűség rendszeresen meg kell határozni. Fáradtság, légszomj, hányás, hányinger, hajhullás, bőrkiütés és a száraz hüvelyi nyálkahártya az anasztrozol-terápia egyéb lehetséges mellékhatása. Néha, étvágytalanság, hüvelyi vérzés és emelkedett vér koleszterin szintek figyelhetők meg. Az anastrozol-kezelés korábban ellenjavallt klimax, kifejezett veseműködési zavar esetén, és közepesen súlyos vagy súlyos máj betegség. Az ösztrogének törölje az anasztrozol hatását. Ösztrogén tartalmú alkalmazása szerek (Beleértve a hüvelyi kúpok) ennek megfelelően kerülni kell.
