Termékek
A bempedonsavat az EU-ban, az Egyesült Államokban és számos országban 2020-ban hagyták jóvá filmbevonat formájában tabletta (Nilemdo). A hatóanyagot szintén fixálva kombinálják ezetimib (Nustendi filmtabletta tabletta).
Szerkezet és tulajdonságok
Bempedoesav (C.19H36O5, Mr = 344.5 g / mol) fehér kristályos anyagként létezik por hogy gyakorlatilag oldhatatlan víz. Ez egy hidroxilezett, hosszú láncú dikarbonsav és zsírsavszármazék. A bempedoesav egy olyan prodrug, amely az ACSVL1 enzim által az ETC-1002-CoA-hoz CoA-aktivációt igényel.
hatások
A bempedoesav (ATC C10AX15) lipidcsökkentő tulajdonságokkal rendelkezik. A hatások az ATP-citrát-liáz (ACL) enzim gátlásának köszönhetők, ami fontos a koleszterin. Ez az enzim a HMG-CoA reduktáz előtt helyezkedik el, amely a gyógyszer célpontja sztatinok. A gátlás a gátlását eredményezi koleszterin szintézis. A bempedoesav csökkenti LDL-C, nem-HDL-C, apo B és összesen koleszterin. Ezenkívül csökkenti a zsírsavszintézist a máj.
Jelzések
Az elsődleges felnőttek kezelésére hypercholesterinaemia (heterozigóta családi és nem családos) vagy kevert diszlipidémia. Hivatalos jelzés sok országban: Amellett, hogy diéta és statinnal kombinálva, a maximálisan tolerálható értéken adag, más lipidcsökkentő terápiákkal vagy anélkül, klinikailag manifeszt ateroszklerotikus kardiovaszkuláris betegségben vagy heterozigóta családi hypercholesterinaemia akik kiegészítőt igényelnek LDL-C süllyesztés.
Adagolás
Az SMP szerint. Tabletták naponta egyszer, étkezéstől függetlenül.
Ellenjavallatok
- túlérzékenység
- Terhesség
- Szoptatás
- Egyidejű alkalmazás a simvastatin napilapon adag > 40 mg.
A teljes óvintézkedésekért lásd a gyógyszer címkéjét.
Kölcsönhatások
Sem a bempedoesav, sem annak metabolitjai nem lépnek kölcsönhatásba a CYP450-gyel. A gyógyszer az OATP1B1 és az OATP1B3 gyenge inhibitora és az OAT2 inhibitora. Kábítószer kölcsönhatások leírták sztatinok és mások.
Káros hatások
A leggyakoribb potenciál mellékhatások tartalmaz hiperurikémia (köszvény), fájdalom egy végtagban, és vérszegénység.