hatások
A glitazárok kombinálják a fibrátok (alacsonyabb trigliceridszintek és LDL, növekedés HDL) antidiabetikus hatásával glitazonok, amelyek növelik a szövetek iránti érzékenységét inzulin.
Hatásmechanizmus
A glitázároknak kettősük van a cselekvés mechanizmusa. Egyrészt aktiválják a PPAR-alfa nukleáris receptort, a fibrátok gyógyszeres célpontját, másrészt aktiválják a PPAR-gammát, a glitazonok.
Jelzések
Metabolikus betegségek, vér lipidszint, hiperglikémia vagy cukorbetegség mellitusz, metabolikus szindróma.
Hatóanyagok (választék).
A hatóanyagok többségének fejlesztését káros hatások miatt leállították:
Aleglitazar | Roche Pharma | A fejlesztés leállt |
Farglitazar | GlaxoSmithKline | A fejlesztés törölve |
Muraglitazar | Bristol-Myers Squibb | A fejlesztés leállt, kardiovaszkuláris mellékhatások. |
Navaglitazar | Eli Lilly | A fejlesztés törölve |
Ragaglitazar | Novo Nordisk | A fejlődés megszakadt, a daganat növekedése rágcsálókban. |
Tesaglitazar | AstraZeneca | A fejlődés megszakadt, megemelkedett kreatinin, csökkent GFR. |