Termékek
A ranolazin kereskedelemben kapható nyújtott felszabadulású formában tabletta (Ranexa). Az Egyesült Államokban már 2006-ban, az EU-ban 2008 júliusában, és számos országban 2010 áprilisában hagyták jóvá.
Szerkezet és tulajdonságok
Ranolazin vagy () - (2-dimetilfenil) -6 (4-hidroxi-2- (3-metoxi-fenoxi) -propil) -2-piperazin-acetamid (C24H33N3O4, Mr = 427.54 g / mol) piperazin-származék és racemát.
hatások
A ranolazin (ATC CO1EB18) antianginális és antiiszkémiás tulajdonságokkal rendelkezik. A a cselekvés mechanizmusa nem pontosan ismert. A hatások valószínűleg a késői gátlás következményei nátrium szívsejtekbe áramlik. Ez is kevesebbet enged kalcium ionok bejutni a sejtekbe, ennek eredményeként kikapcsolódás az szívizom és javult vér folyam. A ranolazin, ellentétben a béta-blokkolókkal és kalcium csatorna blokkolók, nincs hatással rá szív mérték, vér nyomás vagy értágulat, tehát más, újszerű a cselekvés mechanizmusa.
Jelzések
Kiegészítő terápiaként stabil betegek tüneti kezelésére angina akik nem megfelelően ellenőrzöttek vagy nem tolerálják az első vonalbeli antianginális szereket (például a béta-blokkolókat és / vagy kalcium antagonisták).
Adagolás
A ranolazin étkezés közben vagy étkezéstől függetlenül is bevehető. Naponta kétszer adják be. A maximális napi adag 1500 mg.
Ellenjavallatok
- túlérzékenység
- Súlyos veseműködési zavar
- Mérsékelt vagy súlyos májműködési zavar
- Erős CYP3A4 inhibitorok, pl. itrakonazol, ketokonazol, vorikonazol, posakonazol, HIV proteáz inhibitorok, klaritromicin, telitromicin, nefazodon.
- Bizonyos Ia osztályok (pl. kinidin) vagy III. osztályba (pl. sofetilid, szotalolt) antiaritmiás szerek, kivéve amiodaron.
A teljes óvintézkedéseket lásd az alkalmazási előírásban.
Kölcsönhatások
A ranolazin a CYP3A4 szubsztrátja. Kísérő igazgatás A gátlók potenciálja a mellékhatások. A hatásos inhibitorokkal való kombináció ellenjavallt. Ezzel szemben az induktorok csillapíthatják a hatást. Mivel a ranolazint részben metabolizálja a CYP2D6, kölcsönhatások CYP2D6-on keresztül is lehetségesek. A ranolazin szintén a szubsztrátja P-glikoprotein (P-gp). Társ-igazgatás a transzporter hatékony inhibitorai, mint pl ciklosporin, kinidinés verapamil, szintén növeli a plazmakoncentrációt. A ranolazin önmagában a P-gp mérsékelt vagy erős gátlója, valamint gyenge CYP3A4 és CYP2D6 inhibitor. Kölcsönhatások ezért lehetségesek digoxin és a simvastatin, például. Továbbá lehetséges kölcsönhatások mással szerek figyelembe kell venni a QT-intervallum meghosszabbítását. Az interakciók teljes részletei megtalálhatók az alkalmazási előírásban.
Káros hatások
A leggyakoribb mellékhatások szédülés, fejfájás, székrekedés, hányás, hányinger, és a gyengeség. A ranolazin meghosszabbíthatja a QT-intervallumot.