Termékek
Az eluxadolint filmbevonat formájában hagyták jóvá tabletta az Egyesült Államokban 2015-ben, az EU-ban 2016-ban és sok országban 2018-ban (USA: Viberzi, EU, CH: Truberzi).
Szerkezet és tulajdonságok
Eluxadolin (C32H35N5O5, Mr = 569.7 g / mol)
hatások
Az eluxadolin (ATC A07DA06) hasmenésgátló és fájdalomcsillapító tulajdonságokkal rendelkezik. Agonista a μ-opioid receptorokon, antagonista a δ-opioid receptorokon és agonista a κ-opioid receptorokon. Az opioid receptorokhoz való kötődés normalizálja a bélmozgást és a bélmozgást. Úgy gondolják, hogy az antagonizmus a δ-receptoron kevesebbet eredményez székrekedés mellékhatásként összehasonlítva a tiszta μ-agonistákkal, mint pl loperamid. Az eluxadolin túlnyomóan lokálisan hatékony a bélben az alacsony szájon át történő adagolás miatt biohasznosulás.
Jelzések
Kezelésére irritábilis bél szindróma val vel hasmenés (IBS-D / IBS-D).
Adagolás
Az SMP szerint. Tabletták reggel és este étellel együtt kell bevenni.
Visszaélés
Az eluxadolin csekély visszaélési lehetőségekkel jár.
Ellenjavallatok
A teljes óvintézkedésekért lásd a gyógyszer címkéjét.
Kölcsönhatások
Az eluxadolin az OATP1B1 szubsztrátja és inhibitora, és potenciálisan inaktiválhatja a CYP3A4-et. Az eluxadolint nem szabad kombinálni szerek amelyek gátolják a béltranzitot (pl. loperamid).
Káros hatások
A lehető leggyakoribb mellékhatások tartalmaz székrekedés, hányingerés hasi fájdalom. Ritka pancreatitis eseteket jelentettek.