Termékek
A kinint sok országban jóváhagyják drazsék mert malária terápia (kinin-szulfát 250 Hänseler). Németországban filmbevonatú tabletta 200 mg kinin-szulfát kereskedelmi forgalomban kapható borjak kezelésére görcsök (Limptar N).
Szerkezet és tulajdonságok
Kinin (C20H24N2O2, Mr = 324.4 g / mol) általában kinin-szulfát, fehér kristályos formában létezik por vagy finom színtelen tűk, amelyekben kevéssé oldódnak víz. A kinin nagyon keserű íz. Ez egy kinolin származék, amely a kininfa kérgében található.
hatások
A kinin (ATC P01BC01, ATC M09AA02) parazitaellenes, izomlazító és lázcsillapító tulajdonságokkal rendelkezik. Az izomnál a kinin meghosszabbítja a refrakter periódust, csökkenti az ingerlékenységet a motor véglemezén és befolyásolja a terjesztés of kalcium a izom rost. Így növeli az izom ingerekre adott válaszának küszöbét. Megjegyzés: A kinin-szulfátot évtizedek óta használják az idiopátiás borjú kezelésére görcsök. Ugyanakkor azért mellékhatások, az interakció lehetősége és a túladagolás esetleges toxicitása, kritikusan megvitatták ennek az indikációnak az alkalmazását. Például az Egyesült Államokban a borjú kezelésének jóváhagyása görcsök 1995-ben visszavonták, miután az FDA arra a következtetésre jutott, hogy a lehetséges haszon nem haladja meg a kockázatokat. Az Egyesült Államok Élelmiszer és Gyógyszer Adminisztráció és néhány publikáció nem ajánlja ennek a célnak a felhasználását.
Felhasználási javallatok
Malária:
- A kinint sok országban engedélyezték a chloroquine-ellenálló malária által okozott fertőzések.
Éjszakai borjúgörcsök:
- Németországban a kinint a következők megelőzésére és kezelésére engedélyezték éjszakai borjúgörcsök felnőtteknél. Sok országban ez már nem bejegyzett javallat (off-label).
Keserű gyógymódként:
- A kinint kis mennyiségben használják keserű anyagként is, például indián készítéséhez tonik Víz (pl. Schweppes).
Adagolás
A szakmai információk szerint. Kezelésére borjúgörcsök, vacsora után egy 200 mg-os tablettát kell bevenni. A maximális napi adag kettő tabletta naponta.
Ellenjavallatok
- túlérzékenység
- Terhesség és szoptatás
- Glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz hiány
- Myasthenia gravis
- Fülzúgás
- A látóideg pre-károsodása
- Kezeletlen hypokalemia
- Ismert bradycardia és más klinikailag releváns szívritmuszavarok.
- Súlyos dekompenzált szívelégtelenség
- Veleszületett hosszú QT szindróma vagy ennek megfelelő családi kórtörténet.
- Ismert QT-intervallum megnyúlása.
- Gyermekek és 18 év alatti serdülők
A teljes óvintézkedésekért lásd a gyógyszer címkéjét.
Kölcsönhatások
A kinin a CYP3A4 szubsztrátja, és más CYP450 izozimek részt vesznek az anyagcserében. Megfelelő kölcsönhatások CYP gátlókkal és induktorokkal együtt fordulhatnak elő. A kinin meghosszabbíthatja a QT intervallumot, ezért nem szabad másokkal kombinálni szerek amelyek szintén meghosszabbítják. Számos egyéb drog kölcsönhatások leírták például izomlazítók, antiaritmiás szerek, vizelet lúgosító szerek, pyrimethamine, K-vitamin antagonisták és savkötők (kiválasztás).
Káros hatások
A lehetséges káros hatások a következők (szelekció):
- Hányinger, hányás és hasmenés
- túlérzékenységi reakciók
- Vérkép változások, thrombocytopenia
- Hemolitikus urémiás szindróma
- Májműködési zavar
- Látási zavarok
- Fülzúgás, hallászavarok, szédülés
- Szívritmuszavarok, tapintható szívverések.