Termékek
A Tipiracil kereskedelemben kapható filmtabletta formájában tabletta rögzített kombinációban trifluridin (Lonsurf). A gyógyszert az Egyesült Államokban 2015-ben, az EU-ban 2016-ban és számos országban 2017-ben hagyták jóvá.
Szerkezet és tulajdonságok
Tipiracil (C.9H12Cl2N4O2, Mr = 279.1 g / mol) tipiracil-hidroklorid formájában van jelen a gyógyszerben. Fehér kristályként létezik por és oldódik benne víz.
hatások
A tipiracilt (ATC L01BC59) kombinálják az antineoplasztikus és antiproliferatív nukleozid analógokkal trifluridin mert ez utóbbit a timidin-foszforilil (TPáz) gyorsan lebontja, és magas szinten megy át első passz anyagcsere. A tipiracil a TPáz inhibitora, és a biohasznosulás. Trifluridin beépül a DNS-be, zavarja a DNS-szintézist és gátolja a sejtek szaporodását.
Jelzések
Metasztatikus colorectalis carcinoma trifluridinnel kombinálva.