Termékek
Az aromatáz inhibitorok kereskedelemben kaphatók filmbevonat formájában tabletta és bevont tabletták. Az első harmadik generációs ügynök, amelyet sok országban jóváhagytak, az volt anasztrozol 1996-ban (Arimidex, USA 1995). Egyéb szerek ma elérhetőek. A ma kapható hatóanyagok mind a harmadik generációhoz tartoznak. A korábbi szereket, például az aminoglutetimidet és a formesztánt sok országban nem regisztrálták.
Szerkezet és tulajdonságok
Az anasztrozol és a letrozole nem szteroid szerkezetűek és triazolszármazékok. Exemestane szteroid szerkezetű, és kapcsolatban áll a természetes szubsztráttal androszténdion.
hatások
Az aromatáz inhibitorok (ATC L02BG) antiösztrogén, antiproliferatív és tumorellenes tulajdonságokkal rendelkeznek. A hatások az aromatáz reverzibilis vagy irreverzibilis gátlásának köszönhetők. Ez a citokróm család enzime (CYP19A1) felelős az endogén sejtek bioszintéziséért ösztrogének (ösztron, ösztradiol) ból ből androgének (androsztenedion, tesztoszteron). A gátlás csökkenti a keringő ösztrogén szintet, így kevesebb marad hormonok daganatos sejtek számára elérhető nő.
Jelzések
Kezelésére emlőrák posztmenopauzás nőknél.
Visszaélés
Az aromatáz inhibitorokkal visszaélnek testépítés és mint dopping ügynökök. Gátolják a anabolikus szteroidok nak nek ösztrogének és úgy gondolják, hogy megakadályozzák a gynecomastia (mell férfiaknál).
Adagolás
Az SMPC szerint. Az szerek hosszú felezési ideje miatt naponta egyszer bevehető. Mindig ugyanabban a napszakban adják be őket.
Aktív összetevők
A nem szteroid aromatáz inhibitorok reverzibilisen kötődnek az enzimhez:
- Az anasztrozol (Arimidex, generikus gyógyszerek).
- Letrozole (Femara, generikus).
A szteroid aromatáz inhibitorok visszafordíthatatlanul kötődnek az aromatázhoz. Öngyilkosság-gátlók:
- Exemestane (Aromasin, generikus).
Ellenjavallatok
Az ellenjavallatok közé tartozik:
- túlérzékenység
- Premenopauzális hormonállapot
- Terhesség, szoptatás
A teljes óvintézkedések megtalálhatók a gyógyszer címkéjén.
Kölcsönhatások
Letrozole és a exemesztán a CYP450 izozimek szubsztrátjai és ennek megfelelőek kölcsönhatások lehetséges. Az ösztrogének megváltoztathatja az anasztrozol hatásait, ezért nem adható együtt.
Káros hatások
Káros hatások nagyrészt a csökkent ösztrogénszint következményei és hasonlítanak menopauzás tünetek. A leggyakoribb lehetséges mellékhatások a következők:
- Hőhullámok
- Bőrkiütés
- Fejfájás
- Izom- és ízületi fájdalom
- Fáradtság
- Alvászavarok
- Izzadó
- Hangulatingadozás
- Hányinger