Termékek
Az abirateron kereskedelemben kapható filmbevonat formájában tabletta (Zytiga). 2011 óta számos országban jóváhagyják.
Szerkezet és tulajdonságok
Abirateron-acetát (C26H33NEM2, Mr = 391.5 g / mol) fehér kristályos anyagként létezik por hogy gyakorlatilag oldhatatlan víz. Ez prodrug, és a szervezetben gyorsan biotranszformálódik az abirateron aktív metabolitjává. A prodrug beadásának oka a fokozott biohasznosulás az előd.
hatások
Az abirateron (ATC L02BX03) gátolja a CYP17-et a herékben, a mellékvesékben és a herékben. prosztata tumorszövet, ami a szintézis blokádjához vezet androgének mint például tesztoszteron és dihidrotesztoszteron. nem úgy mint ketokonazol, szelektívebb. Az androgének növekedési ingert biztosít a tumorsejtekhez. Az abirateron gátolja a hormonfüggő tumor növekedését.
Jelzések
Előrehaladott metasztatikus kezelésére prosztata rák. Az abirateron-acetátot kombinációval adják be glükokortikoidok.
Adagolás
Az SMP szerint. Az abirateron-acetátot naponta egyszer kell bevenni. Kötelező beadni böjtölés mert az étel nagymértékben megnő biohasznosulás. Legkorábban étkezés után két órával kell bevenni. A bevétel után legalább egy órán át nem szabad enni.
Ellenjavallatok
- túlérzékenység
- Szívelégtelenség (NYHA III és IV)
Fogamzóképes nővel való szexuális érintkezéskor mind a óvszer és egy másik megbízható módszer fogamzásgátlás szükségesek. A teljes óvintézkedéseket lásd a gyógyszer címkéjén.
Kölcsönhatások
Az abirateron-acetát nem fogyasztható étellel (lásd fent). Erősen gátolja a CYP1A2 és CYP2D6-ot, és gyengén gátolja a CYP3A4-et. A CYP2D6 szubsztrát koncentrációi dextromethorphan kombinációban nagymértékben megnövekszik.
Káros hatások
Az abirateron-acetát növeli a mineralokortikoid szintet és okokat okoz magas vérnyomás, hipokalémiaés a folyadékretenció, többek között. Egyidejűleg beadva glükokortikoidok mint például prednizolon és a prednizolon csökkentheti ezeket a mellékhatásokat (ezért a kombináció). A leggyakoribb potenciál mellékhatások tartalmaz húgyúti fertőzés, hipokalémia, magas vérnyomás, perifériás ödéma, hipertrigliceridémia, szív kudarc, angina, ritmuszavar, pitvarfibrilláció, tachycardia, és emelkedett máj enzimek.
