Termékek
A ponatinib kereskedelemben kapható filmtabletta formájában (Iclusig). Az EU-ban 2013-ban és számos országban 2014-ben hagyták jóvá.
Szerkezet és tulajdonságok
Ponatinib (C.29H27F3N6Ó, Mr = 532.6 g / mol) fehér vagy sárga színű ponatinib-hidroklorid formájában van jelen a gyógyszerben por akinek víz az oldhatóság a pH növekedésével csökken. Ez egy fluorozott imidazopiridazin, piperazin és benzdamid származék. A hármas kötés különlegesség.
hatások
A ponatinib (ATC L01XE24) antiproliferatív és szelektív citosztatikus tulajdonságokkal rendelkezik. A hatások a BCR-ABL kinázhoz való nagy affinitású kötődésnek és a sejtproliferáció gátlásának köszönhetők. A ponatinib a kináz mutáns variánsaival (különösen a T315I mutációval) szemben is hatékony, ezért más BCR-ABL inhibitorokkal szembeni rezisztencia esetén alkalmazható. A ponatinib felezési ideje hosszú, körülbelül 22 óra.
Jelzések
- Krónikus mieloid leukémia (ellenállás vagy intolerancia a dasatinib or nilotinib(T315I mutáció esetén).
- Philadelphia kromoszóma-pozitív akut limfoblaszt leukémia (ellenállás vagy intolerancia a dasatinib(T315I mutáció esetén).
Adagolás
A szakmai információk szerint. A gyógyszert naponta egyszer kell bevenni, étkezéstől függetlenül.
Ellenjavallatok
- túlérzékenység
A teljes óvintézkedésekért lásd a gyógyszer címkéjét.
Kölcsönhatások
A ponatinibet a CYP3A4 és a megfelelő gyógyszer-metabolizálja kölcsönhatások CYP inhibitorokkal és induktorokkal lehetséges. Kábítószer amelyek növelik a gyomor pH-értékét, csökkenthetik biohasznosulás (pl. PPI-k).
Káros hatások
A lehető leggyakoribb mellékhatások csökkent vérlemezkeszám, kiütés, száraz bőrés hasi fájdalom. Súlyos lehetséges mellékhatások közé tartozik az artériás trombózis és a máj toxicitás.
