Rilpivirin

Termékek

A rilpivirin 2011 óta kereskedelemben kapható az EU-ban és az Egyesült Államokban tabletta formájában (Edurant, kombinált termékek). Számos országban a rilpivirint 2013 februárjában hagyták jóvá.

Szerkezet és tulajdonságok

Rilpivirin (C.22H18N6, Mr = 366.4 g / mol) nem nukleozid szerkezetű. Ez egy diaril-pirimidin, és jelen van szerek rilpivirin-hidroklorid formájában, fehér por hogy gyakorlatilag oldhatatlan víz.

hatások

A rilpivirin (ATC J05AG05) antivirális tulajdonságokkal rendelkezik a HIV-1 ellen, amelynek hatása a reverz transzkriptáz gátlásán alapul. Az ügynököt a efavirenz.

Jelzések

HIV-1 fertőzés kezelésére (kombinált antiretrovirális kezelés).

Adagolás

Az SMP szerint. A szokásos adag 25 mg. A rilpivirint naponta egyszer, étkezés közben kell bevenni. Adminisztráció étkezéshez szükséges, mert biohasznosulás hozzávetőlegesen 40% -kal csökken böjtölés állapot.

Ellenjavallatok

  • túlérzékenység
  • Kombináció bizonyos gyógyszerekkel (lásd alább)

Az óvintézkedések részletes ismertetése és kölcsönhatások megtalálható a gyógyszer címkéjén.

Kölcsönhatások

A rilpivirint a CYP3A metabolizálja. Kombináció a CYP induktorokkal karbamazepin, oxkarbazepinnel, fenobarbitál, fenitoin, rifabutin, rifampin, rifapentin és Orbáncfű ellenjavallt, mert ezek a szerek csökkenthetik a rilpivirin plazmakoncentrációját. Szintén ellenjavallt egyidejű igazgatás of protonpumpa-gátlók mert a gyomor pH-értékének növekedését és többszöri adagot okoznak dexametazon. Továbbá kombinálva szerek kerülni kell a QT-intervallum meghosszabbítását és a szívritmuszavarokat.

Káros hatások

A lehető leggyakoribb mellékhatások tartalmaz depresszió, álmatlanság, fejfájásés bőr kiütés. A rilpivirin meghosszabbíthatja a QT intervallumot.