Termékek
A protonpumpa-gátlók (PPI) sok országban kereskedelemben kaphatók filmbevonat formájában tabletta, MUPS táblagépek, kapszula, úgy mint szemcsék orális szuszpenzió előállítására, valamint injekciós és infúziós készítményekként. Ennek a csoportnak az első hatóanyaga, amelyet sok országban jóváhagytak, az volt omeprazol (Antra, Losec), amelyet az Astra fejlesztett ki az 1970-es években, 1988-ban, és az USA-ban 1989-ben (Prilosec). Ma generikus gyógyszerek állnak rendelkezésre, és pantoprazol, omeprazolés ezomeprazol orvosi rendelvény nélkül is kaphatók.
Szerkezet és tulajdonságok
A protonpumpa inhibitorok tipikus szerkezeti elemei a benzimidazol, a szulfoxid (S = O) és a piridin. A piridin protonálása nitrogén felhalmozódást eredményez a vestibularis sejtek szekréciós tubulusainak (canaliculi) savas környezetében. A szulfoxid a szulfenamid átalakulásával aktiválódik, és a protonpumpa ciszteinjeihez kötődik, amely így inaktiválja. A hatóanyagok racemátokként vannak jelen. A tiszta enantiomerek ezomeprazol szintén dexlansoprazol szintén forgalmazzák. A PPI-k érzékenyek a savra, ezért ezeket bélben oldódó bevonattal ellátott adagolási formákban kell beadni.
hatások
A protonpumpa-gátlók (ATC A02BC) antiszekréciós tulajdonságokkal rendelkeznek. Csökkentik gyomorsav szekréció a protonpumpa gátlásával (H+/K+-ATPáz) a gyomor vestibularis sejtjeiben visszafordíthatatlanul. Nem helyileg cselekszenek a gyomor, de először felszívódnak a belekben, és a véráramon keresztül jutnak el a megszálló sejtekbe. A PPI-k prodrugjai és nem alakulnak át savas formájukból aktív formájukra, amíg el nem jutnak a vestibularis sejtek kanaliculusaiba, ahol kovalensen kötődnek a protonpumpahoz, gátolva azt. A gátlás gyomorsav váladék az adag-függő és a teljes hatás néhány napon belül késik. A hatóanyagok rövid felezési idővel, de hosszú hatással rendelkeznek a kovalens kötés miatt, ezért a napi egyszeri adagolás általában elegendő.
Jelzések
A felhasználási javallatok magukban foglalják:
- Gyomor- és bélfekélyek
- Gyomor égő, gyomor-nyelőcső visszafolyás betegség, diszpepszia.
- Reflux nyelőcsőgyulladás
- gyomorhurut
- Helicobacter pylori felszámolása (kombinált terápia antibiotikumok).
- „Gyomorvédelemként” a nem szteroid gyulladáscsökkentő kezelés alatt szerek.
- Zollinger-Ellison szindróma
Adagolás
A szakmai információk szerint. Javasoljuk, hogy a szerek fél órától egy óráig étkezés előtt. A maximális hatás néhány napon belül elérhető. Naponta egyszer igazgatás általában elegendő. Bizonyos javallatok esetén naponta kétszer igazgatás szükség lehet.
Aktív összetevők
- Esomeprazole (Nexium, generikus).
- Lansoprazole (Agopton, generikus).
- Dexlansoprazole (Nyugtató, generikus).
- Omeprazol (Antramumps, generikus gyógyszerek).
- Pantoprazole (Pantozol, generikus gyógyszerek).
- Rabeprazol (Pariet, generikus gyógyszerek)
Az ilaprazol (Noltec) sok országban nem kapható kereskedelemben.
Ellenjavallatok
A szerek túlérzékenység esetén ellenjavallt. A teljes óvintézkedésekért lásd a gyógyszer címkéjét.
Kölcsönhatások
A protonpumpa-gátlókat a CYP450 izozimok, elsősorban a CYP3A és a CYP2C19 metabolizálják. Megfelelő drog kölcsönhatások figyelembe kell venni. A vérlemezke-gátló szer clopidogrel (Plavix, generikumok) biotranszformálódik aktív metabolittá a CYP2C19 által. A CYP2C19 gátló PPI-k csökkenthetik a clopidogrel. A gyomor pH-értékének emelése hátrányosan befolyásolhatja a abszorpció egyéb gyógyszerek és tápanyagok (pl. vitamin B12).
Káros hatások
A leggyakoribb potenciál mellékhatások tartalmaz fejfájás, szédülés és emésztési tünetek, mint pl hányinger és a hasmenés. A protonpumpa-gátlók okozhatnak magnéziumhiány (hipomagnesémia). Vér a hosszú távú terápia során ellenőrizni kell a szintet.
