Ennek COX-2 gátló, etorikoxib a nem szteroid gyulladáscsökkentőhöz tartozik szerek (NSAID-ok). A hatóanyag, amelyet különösen gyulladáscsökkentőként és fájdalom enyhítő, úgy gondolják, hogy olyan tulajdonságokkal rendelkezik, amelyek kíméletesebbek a gyomor és a belek, mint a hagyományos nem szteroid gyulladáscsökkentők szerek.
Mi az etorikoxib?
Etorikoxib általában tabletta formában alkalmazzák. Etorikoxib (molekulaképlet: C18H15ClN2O2S) a coxibe vagy COX-2 gátló olyan hatóanyagok csoportja, amelyek fájdalomcsillapító és gyulladáscsökkentő hatást fejtenek ki a ciklooxigenáz 2 (COX-2) enzim célzott gátlásán keresztül. A COX-2 inhibitorok a nem szteroid gyulladáscsökkentők csoportjába tartoznak szerek (NSAID-ok). A hatóanyag egy dipiridil-származék, amelynek fenil-szulfonamidja kölcsönhatásba lép a COX-2 kötő zsebével. Az anyagot elsősorban a duzzanat és a tünetek tüneti kezelésére használják fájdalom degeneratív (kopás miatt) és / vagy gyulladásos reumatikus ízületi betegségekkel társul. Az etorikoxibot általában tabletta formájában alkalmazzák.
Farmakológiai hatás
Az etorikoxib hatóanyagot különösen gyulladáscsökkentő és fájdalomcsillapító tulajdonságai miatt alkalmazzák. Ez a hatás viszonylag gyorsan (átlagosan 25 perc elteltével) érhető el a ciklooxigenáz 2 szelektív gátlásával, vagyis csak egy alformát érint. A ciklooxigenáz 2 fontos enzim a bioszintézisében prosztaglandinok, amelyek kiváltják láz valamint a gyulladásos folyamatok és fájdalom tünetek a szervezetben. Ezenkívül az etorikoxib gátolja a tromboxánokat, amelyek részt vesznek az prosztaglandinokés a prosztaciklinek (a prosztaglandinok gyulladáscsökkentő alformája). Mivel az etorikoxib nem gátolja a COX-1 (ciklooxigenáz 1) vagy a prosztaglandin szintézist a gyomor vagy befolyásolják a vérlemezkék működését, gátló hatása, mint minden koksznál, nagyon célzott és szelektív. Így a COX-1 testvér enzim gátlásának hiánya miatt, amely részt vesz a nyálkahártya protektív bioszintézisében prosztaglandinok a gyomor, etorikoxib terápia úgy gondolják, hogy kevésbé kifejezett gyomor-bél traktus (GI) károsodást és kevesebb fekély és vérzés megnyilvánulását eredményez, mint a hagyományos nem szteroid gyulladáscsökkentők. A COX-2 gátlásával azonban az etorikoxib elfedheti láz valamint egyéb gyulladásos vagy fertőző betegség.
Gyógyászati felhasználás és alkalmazás
Az etorikoxibot elsősorban a terápia a gyulladásos reumatikus ízületi betegségek, például a osteoarthritis, aktív állapotban köszvény rohamok (akut ízület gyulladás) és reumatoid arthritis. Továbbá, terápia Az etoricoxibdal történő kezelés krónikus mozgásfájdalmakra utalhat, primer menstruációra görcsök, műtét utáni fogászati fájdalom, vagy spondylitis ankylopoetica. Az etorikoxib hosszú felezési ideje (kb. 22 óra) miatt általában napi egyszeri alkalmazás elegendő, amelyet általában orálisan adnak be tabletta (30, 60, 90 vagy 120 mg). Mivel a kardiovaszkuláris események, például a szívinfarktus kockázata növekszik a kezelés időtartamának és / vagy az adagolás növekedésével, az etorikoxib-terápia során alaposan meg kell mérni a kockázat / haszon arányt, és ha szükséges, a lehető legrövidebb terápiát és a lehető legalacsonyabb dózist kell kiválasztani. Ezen kívül rendszeres ellenőrzés a terápiás siker és a lehetséges mellékhatások szempontjából javallt, különösen az érintett betegeknél osteoarthritis és kórosan megváltozott máj függvényértékek. Ha a tünetei máj diszfunkció és / vagy tartósan emelkedett májértékek jelen vannak, az etorikoxib-kezelést abba kell hagyni. Hasonlóképpen abba kell hagyni a szert, ha a nyálkahártya károsodásának kezdeti jelei, bőr kiütések és / vagy egyéb túlérzékenységi reakciók vannak jelen.
Kockázatok és mellékhatások
Az etorikoxib használata számos káros mellékhatással és gyógyszerrel társul kölcsönhatások. Például hosszú távú, magasadag a gyógyszer használata növelheti többek között a kardiovaszkuláris események kockázatát mellékhatások. Legáltalánosabb, szédülés és a fejfájás, ödéma, magas vérnyomás, szívdobogás, emésztési és gyomor-bélrendszeri tünetek, fáradtság, bőr vérzés, hányinger, magassága máj enzimekés influenza-szerű betegségeket káros mellékhatásként írják le. Az etorikoxib-kezelés szintén ellenjavallt, különösen terhesség, a hatóanyaggal szembeni túlérzékenység, az aktív bél- és / vagy gyomorfekély, a bél gyulladásos betegségei, gyomor-bél vérzés, kifejezett májműködési zavar, vese vagy közepesen súlyos szív kudarc és koszorúér ütőér betegség. Ezenkívül etorikoxib terápia kombinációban warfarin elhúzódó vér alvadási idő, míg a acetilszalicilsav gyomorfekélyeket és egyéb szövődményeket okozhat. Az etorikoxib és a takrolimusz és a ciklosporin lehet vezet a kettő vesetoxikus hatásának fokozására immunszupresszív szerek említett. Hasonlóképpen, a terápia egyidejű alkalmazásával ketokonazol (gombaellenes), rifampicin (antibiotikum), és orálisan adják be szalbutamol és a minoxidil (vérnyomáscsökkentő) gondosan mérlegelni kell a kockázat / haszon arány szempontjából. Egyéb kölcsönhatások etorikoxib egyidejű kezelésével összefüggésben figyelhető meg ACE-gátlók, diuretikumok, lítium, sartan, ösztrogének, metotrexát, digoxinés prednizolon.
