Termékek
Az antiandrogének elsősorban kereskedelemben kaphatók tabletta, kapszulaés injektálható gyógyszerek. Az első szteroid szerek között volt ciproteron-acetát, amelyet az 1960-as években szabadalmaztattak. flutamid volt az első nem szteroid szer, amelyet az 1980-as években engedélyeztek.
Szerkezet és tulajdonságok
Megkülönböztetik a szteroid szerkezetű antiandrogéneket (mint például az androgének önmaguk) és a nem szteroid szerkezetűek. A szteroid antiandrogének progeszteronból származnak, és kevésbé szelektívek, mint az újabb szerek: a nem szteroid szereknek, például a bikalutamidnak, a darolutamid kivételével, közös szerkezeti elem van:
hatások
A szerek (ATC L02BB) antiandrogén tulajdonságokkal rendelkeznek, vagyis eltörlik a férfi nemi hatásokat hormonok, azaz androgének mint például tesztoszteron és dihidrotesztoszteron, a receptorukon. Általában az androgénreceptor antagonistái, ezért androgénreceptor-antagonistáknak is nevezik őket. Az androgén receptor egy transzkripciós faktor, amely számos gén expresszióját szabályozza. Kötése androgének a citoplazmában lévő receptorhoz dimerizációhoz és aktiválódáshoz vezet, amely lehetővé teszi a magban lévő DNS-sel való kölcsönhatást és a transzkripciót. Az Abiraterone (Zytiga) más a cselekvés mechanizmusa. Gátolja a CYP17-et a herékben, a mellékvesékben és prosztata tumorszövet, ami az androgénszintézis blokkolásához vezet.
Jelzések
Az antiandrogének orvosi indikációi a következők:
- Prosztata carcinoma (prosztata rák) férfiaknál.
- Androgénezés tünetek nőknél, pl hirsutizmus, súlyos pattanás, androgén alopecia nőknél.
- Acne vulgaris (pattanás)
- Hajtáscsillapítás (férfiak)
Nem mind szerek minden indikációra jóváhagyott. Például, ciproteron-acetát nem alkalmas prosztata rák terápia.
Adagolás
Az SMP szerint. Az antiandrogéneket általában perorálisan adják be. Injektálható gyógyszerek is rendelkezésre állnak, és helyileg is alkalmazzák őket helyi kezelésre (pl. pattanás).
Aktív összetevők
Nem szteroid antiandrogének:
- Apalutamid (Erleada).
- bikalutamid (Casodex, generikus).
- Darolutamid (Nubeqa)
- Enzalutamid (Xtandi)
- flutamid (Flucinom, sok országban nincs kereskedelemben).
- Nilutamid (Nilandron Anandron, sok országban nincs kereskedelemben).
Szteroid antiandrogének / progesztinek:
- Klormadinon-acetát (Belara, generikus).
- Clascoterone (Winlevi, krém, USA).
- Ciproteron-acetát (Androcur, generikus Diane-35).
- dienogeszt (pl. Qlaira)
- Drospirenon (általános)
- Spironolakton (nem elérhető)
Androgénszintézis gátlók:
- Abirateron-acetát (Zytiga).
Ellenjavallatok
- túlérzékenység
- Terhesség és szoptatás
A teljes óvintézkedések megtalálhatók a gyógyszer címkéjén.
Kölcsönhatások
Számos antiandrogén kölcsönhatásba lép a CYP450 izozimokkal és ennek megfelelő kölcsönhatások lehetségesek. Nem szabad kombinálni őket androgénekkel.
Káros hatások
Az antiandrogének leggyakoribb lehetséges káros hatásai a következők:
- Fáradtság, gyengeség
- Magas vérnyomás
- Bőrkiütés
- Emésztőrendszeri rendellenességek
- Hőhullámok
- perifériás ödéma
- Fájdalom: ízületi fájdalom, hátfájás, izom fájdalom, fejfájás.
- Az emlőmirigy megnagyobbodása, érzékenység a mell érintésére.