Termékek
Az erlotinib kereskedelemben kapható filmbevonat formájában tabletta (Tarceva). 2005 óta számos országban jóváhagyják. Általános verziókat 2018-ban regisztrálták.
Szerkezet és tulajdonságok
Erlotinib (C.22H23N3O4, Mr = 393.4 g / mol) van jelen szerek mint erlotinib-hidroklorid, fehér por hogy nehezen oldódik víz. Az oldhatóság a pH csökkenésével növekszik. Az erlotinib egy anilin-kinazolin származék.
hatások
Az erlotinib (ATC L01XE03) citosztatikus és citotoxikus tulajdonságokkal rendelkezik. Az EGFR (epidermális növekedési faktor receptor) tirozin-kinázának gátlója. Az EGFR szaporodik a felületén rák sejtek. A tirozin-kináz gátlásával a sejtek elpusztulnak. Klinikai vizsgálatok kimutatták, hogy a kezelés meghosszabbítja a túlélést.
Jelzések
Lokálisan előrehaladott vagy áttétes nem kissejtes betegek kezelésére tüdő rák. Néhány országban áttét kezelésére is használják hasnyálmirigyrák kombinálva valamivel gemcitabin.
Adagolás
Az SMPC szerint. A gyógyszert naponta egyszer kell bevenni, legalább egy órával étkezés előtt vagy után két órával. Tanácsadó:
- Kerülje az erős napfényt (bőr kiütések fordulhatnak elő).
- Kilépés dohányzás (csökkenti a hatékonyságot).
- Fontolja meg a kábítószert kölcsönhatások.
- Üresen vegye be a gyógyszert gyomor.
Ellenjavallatok
- túlérzékenység
A teljes óvintézkedésekért lásd a gyógyszer címkéjét.
Kölcsönhatások
Az erlotinibet elsősorban a CYP3A4, kisebb mértékben a CYP1A2 és a CYP1A1 metabolizálja. Megfelelő gyógyszer-drog kölcsönhatások lehetségesek és relevánsak. Az erlotinib oldhatósága a gyomor pH-jától függ. Antacidák, protonpumpa-gátlókés a H2 antagonisták csökkenthetik biohasznosulás. Dohányzó is csökkenti biohasznosulás mert CYP1A1-et és CYP1A2-t indukál. Egyéb kölcsönhatások antikoagulánsokkal és sztatinok.
Káros hatások
A leggyakoribb potenciál mellékhatások fertőző betegség, fáradtság, rossz étvágy, kötőhártya-gyulladás és egyéb szembetegségek, légzési rendellenességek, köhögésemésztési zavarok, gyomor-bél vérzés, emelkedett máj enzimekés kiütés. Ritkán súlyos mellékhatások lehetségesek, beleértve a végzetes kimeneteleket is.