Visszavonás
A benzodiazepinek nagyon hatékony gyógyszerek, különösen akut szorongás vagy izgatottság kezelésére. Ennek a kábítószer-csoportnak a hátránya azonban a nagy függőségi lehetőség. A függőség rövid idő múlva, sőt normál dózisban is kialakulhat.
Ezért sok beteg szenved benzodiazepin-függőségben, gyakran anélkül is, hogy tudna róla. A függőség pszichológiai és fizikai természetű. A megvonás tehát fizikai és pszichológiai elvonási tüneteket okoz.
A függőség kialakulásának nagy kockázata miatt a Valium® és co használatát általában mindig néhány hétre kell korlátozni. A gyakorlatban azonban ez gyakran nem így van. Ha a függőség kialakult, akkor az érintett személlyel meg kell beszélni, hogyan lehet folytatni.
Általános szabályként az elvonást kell kérni, ha az alapbetegség megengedi. Az alapelv itt nem az, hogy egy éjszakán át teljesen abbahagyják a gyógyszer szedését, hanem az adag fokozatos csökkentése. A dózisszinttől függően az adag viszonylag gyorsan csökkenthető az elején.
Például az adag hetente csökkenthető. Különösen a kezelés vége felé azonban egyes betegeknél kifejezett elvonási tünetek jelentkeznek, ezért a csökkenésnek nagyon lassúnak kell lennie. A cél a gyógyszer végleges és teljes leállítása. A megvonás során jelentkező tünetek közé tartozik a szorongás, nyugtalanság, hangulatingadozásrémálmok, alvászavarok, izzadás, étvágytalanság, hányinger, látászavarok, mint pl pislákoló szemek vagy homályos látás, az értelemben bekövetkező változások szag és a íz, túlérzékenység a fényre és a hangokra, fülzúgás, remegés (kézremegés), szívdobogásérzés és a vér nyomás. A súlyos elvonási tünetek közé tartozik hallucinációk, az üldöztetéstől való félelem vagy meggyőződés, rohamok és delírium.
Mellékhatások
Közös a Valium mellékhatásai® magában foglalja a súlyos nappali fáradtságot, a hosszan tartó reakcióidőt (veszélyes a forgalomban!), Szédülést, járási problémákat, izomgyengeséget, koncentrációs problémákat, fejfájás, zavartság és átmeneti emlékezet veszteség. Ritkább mellékhatások a gyomor-bélrendszeri panaszok (hányinger, hasmenés, székrekedés, hányás), a vizeletürítés hiánya (vizelet-visszatartás), mellkasi fájdalom, Alacsony vér nyomás és pulzus, depressziós hangulatok, libidó elvesztése (a nemi vágy csökkenése), ciklus rendellenességek nőknél, étvágy növekedés, száraz száj, allergiás bőrreakciók (bőrpír, viszketés), látászavarok, depressziós hangulat és hallucinációk.
Különösen idős embereknél úgynevezett paradox reakció léphet fel a Valium® szedésekor. A betegek nem válnak nyugodtabbá a gyógyszeres kezelés miatt, de nagyon nyugtalanok, izgatottak és szorongók. Túl nagy dózisban a Valium® károsodhat lélegző, különösen alkohollal kombinálva, altatók vagy más depresszánsok.
A laboratóriumi felhasználása diazepam növekedéséhez vezethet máj értékeket, amelyeket be kell tartani. Ha a máj az értékek meredeken emelkednek, előfordulhat, hogy a gyógyszert le kell állítani. Valium® (diazepam) egy receptoron hat a agy.
Ez a receptor az idegsejteken helyezkedik el és egy csatornához kapcsolva szabályozza a kloridionok beáramlását a sejtbe. Ilyen csatornákra azért van szükség, mert különben a sejt mindenféle ionok számára átjárhatatlan. Csak a szivattyúk, a csatornák és a receptorok (amelyek gyakran csatornákhoz vannak kapcsolva) jelenlétén keresztül juthatnak ionok így a sejt belsejéből kifelé vagy kívülről a sejt belsejébe.
Ha ez nem így lenne, és az ionok szabadon követhetnék a gradiensüket (azaz a magasabb helyétől az alacsonyabb koncentráció helyéig), akkor a sejt a következő ozmotikus (kiegyensúlyozó) víz áramlásával zsugorodna vagy repesztene és így hatástalan. A receptor, amelyhez a Valium® (diazepam) kötődéseit GABA receptornak nevezzük. A GABA (gamma-amino-vajsav) a neurotranszmitter.
Ez a receptor liganduma. Ez azt jelenti, hogy amikor a GABA kötődik, a receptor konformációs változáson megy keresztül, és a receptor komplexhez tartozó csatorna néhány milliszekundumig átjárhatóvá válik a kloridionok számára. Mivel a sejten kívül a klorid koncentrációja sokkal magasabb, mint a belsejében, a kloridionok a sejt belsejébe áramlanak a nyitott csatorna ezen rövid szakaszában. A kloridionok egyszerűen negatív töltésűek.
Tehát a sejt beáramlása révén negatívabb potenciált kap. Ha kicsit mélyebbre merül a sejtfiziológiában, akkor törvényként láthatja, hogy egy sejt akkor válik aktívabbá, amikor potenciálja pozitívabbá válik. A sejt normál nyugalmi potenciálja a -60 és -80 mV (millivolt) között van.
Amikor negatív ionok áramlanak ki, vagy pozitív ionok áramlanak be, a sejt potenciálja megközelíti a 0-t (depolarizáció). Miután elérte egy bizonyos küszöböt, egy akciós potenciál létrejön, és a sejt izgatottá válik, azaz aktívvá válik. Az ellenkezője igaz a negatív töltés beáramlására, mint a GABA receptor esetében.
Kloridionok áramlanak be, így a sejt potenciálja még negatívabbá válik. A sejt hiperpolarizálódik. Ez még kevésbé izgatja, ezért sokkal több „erőfeszítést” igényelne, hogy aktív állapotba hozza.
Mi tehát a Valium® hatása? Megkötődik a GABA receptorhoz, és megváltoztatja konformációját, így még fogékonyabbá válik a GABA ligandum kötődésére. Így a hiperpolarizáló klorid beáramlás gyorsabban és könnyebben bekövetkezik, és a sejt jobban ingerelhetővé válik.
