Termékek
híd ACE-gátlók kereskedelemben kaphatók tabletta és filmtabletta. A csoport első képviselője jóváhagyásra került kaptopril, sok országban 1980-ban. ACE-gátlók gyakran kombinálják a tiazid diuretikummal hidroklorotiazid (HCT) javítás.
Szerkezet és tulajdonságok
ACE-gátlók A peptidomimetikumok a dél-amerikai kígyó mérgében található peptidekből származnak. Az első képviselő kaptopril az 1970-es években fejlesztették ki. A racionális gyógyszertervezés korai példája. ACE-gátlók, az kaptopril és a lizinoprilformájában vannak prodrugjai (Általában észter prodrugjai), mert ez növekszik abszorpció és a biohasznosulás. A prodrug tartalmazza a -pril utótagot, a hatóanyag pedig a -prilate utótagot, például enalapril és enalaprilát (deprotonálva). A kaptopril tiolcsoportja és a karboxilát egy csoportja enalapril kölcsönhatásba lépni a cink ion az ACE aktív helyén.
Hatásmechanizmus
Az ACE-gátlók (ATC C09AA) befolyásolják a renin-angiotenzin-aldoszteron rendszert (RAAS). A hatások az angiotenzin-konvertáló enzim (ACE) gátlásán alapulnak, amely felelős az angiotenzin II angiotenzin I-ből történő képződéséért, és katalizálja a vazodilatátor lebomlását is. bradikinin.
hatások
ACE-gátlók:
- Csökkenti a vérnyomást
- Csökkentse a perifériás ellenállást, valamint az előfeszítést és az utóterhelést
- Tágítsa ki az ereket
- Csökkentse a szív oxigénfogyasztását
- Vérnyomáscsökkentőek
- Csökkenti az aldoszteron szekrécióját a mellékvesekéregben
- Enyhe vizelethajtó hatása van
- Növelje a nátrium kiválasztását és a kálium visszaszívódását
- Csökken albumin kiválasztása a vese (albuminuria).
Jelzések
Az ACE-gátlók indikációi a következők:
- Alapvető magas vérnyomás (magas vérnyomás).
- Renovaszkuláris hipertónia
- Tüneti szívelégtelenség
- Másodlagos megelőzés akut miokardiális infarktus után.
- A betegség visszatérő profilaxisa ütés (vízhajtóval).
- Stabil szívkoszorúér betegség
- Vesebetegség, diabéteszes nephropathia
Nem minden szer engedélyezett ugyanazon javallatokra. Az ACE-gátlókat állatokban is használják, mint pl benazepril betegségek kezelésére szív kudarc kutyáknál és krónikus veseelégtelenség macskáknál.
Hatóanyagok
- Kaptopril (generikusLopirin nem engedélyezett).
- Cilazapril (gátlás)
- Enalapril (Reniten, generikus).
- Fosinopril (generikus, A Fositen kereskedelemben van).
- Lisinopril (Zestril, generikus)
- Perindopril (Coversum, általános).
- Quinapril (Accupro, generikus gyógyszerek)
- Ramipril (Triatec, általános)
Kereskedelemben vagy sok országban nem kapható:
- Benazepril (Cibacen)
- Moexipril (Univasc)
- Spirapril (kardiopril)
- Trandolapril (Gopten)
- Zofenopril (zofenil)
Sok országban kizárólag állatgyógyászati gyógyszerként:
- imidapril (Prilium)
Adagolás
A szakmai információk szerint. Az adagolás a gyógyszertől függ. Az ACE-gátlókat általában naponta egyszer (kétszer) szedik. Vannak azonban kivételek, például a kaptopril, amelyet naponta legfeljebb háromszor adnak be.
Ellenjavallatok
- túlérzékenység
- Örökletes vagy idiopátiás angioödéma
- Angioödéma korábbi ACE-gátlóval vagy szartánnal végzett kezelés során.
- Terhesség és szoptatás
- A aliszkiren betegeknél cukorbetegség mellitus vagy károsodott vesefunkció.
- Gyermekek és serdülők: lásd az alkalmazási előírást.
A teljes óvintézkedésekért lásd a gyógyszer címkéjét.
Kölcsönhatások
Más vérnyomáscsökkentő gyógyszerek erősíthetik az ACE-gátlók hatását. A káliumszintet növelő gyógyszerek - például kálium-klorid vagy kálium-megtakarító diuretikumok - hiperkalémiát okozhatnak. Egyéb kölcsönhatások lehetségesek antidiabetikumok, lítium, NSAID-ok, szartánok, aliszkiren (ellenjavallt), arany, mTOR-gátlók és gliptinek (szelekció) között. A RAAS kettős gátlása nem ajánlott.
Káros hatások
A lehető leggyakoribb mellékhatások tartalmazzák a köhögés, alacsony vérnyomás, szédülés, fejfájás, látászavarok, fáradtság, a szérum növekedése kálium, bőr kiütések, izom fájdalomés emésztési zavarok, mint pl hányinger és a hasmenés Az köhögés, amely ACE-gátlókkal fordulhat elő, nemproduktív irritábilis köhögés, amely a kezelés abbahagyása után eltűnik. Mint más mellékhatások, köhögés magasságával jár bradikinin. Esetenként angioödéma alakulhat ki ACE-gátlókkal együtt. Előfordulhat például az arcon, az ajkakon, a nyálkahártyákon, ill gége.
