Termékek
Az ezomeprazol kereskedelmi forgalomban kapható tablettafilmtabletta, szemcsék orális szuszpenzióhoz és injekcióhoz (Nexium, generikus gyógyszerek). 2000 óta számos országban engedélyezték. A generikus termékek 2012-ben léptek a piacra. Rögzített kombinációk:
- Naproxen és ezomeprazol (Vimovo, 2011).
- Acetil-szalicilsav és ezomeprazol (Axanum, 2012), kereskedelemben nem kapható.
Szerkezet és tulajdonságok
Ezomeprazol (C.17H19N3O3S, Mr = 345.4 g / mol) omeprazol és jelen van a gyógyszerben például as magnézium ezomeprazol-trihidrát, fehér por hogy nehezen oldódik víz. A generikus gyógyszerekben dihidrátként is jelen van.
hatások
Az ezomeprazol (ATC A02BC05) csökkenti a szekréciót gyomor sav a protonpumpa gátlásával (H+/K+-ATPáz) a gyomor vestibularis sejtjeiben visszafordíthatatlanul. Nem lokálisan hat a gyomor de felszívódik a belekben és a szisztémán keresztül a vestibularis sejtekbe jut keringés. Ez prodrug, és csak savból válik aktív formájává a vestibularis sejtek csatornájában, ahol kovalensen kötődik a protonpumpahoz, gátolva azt. Az ezomeprazol savval labilis, és bélben oldódó bevonattal ellátott adagolási formában kell beadni. Az ezomeprazol magasabb biohasznosulás mint -omeprazol mert kisebb mértékben metabolizálja a CYP2C19. A biotranszformáció sztereoszelektív. A gyártó szerint a pH-t jobban és hosszabb ideig csökkenti, mint omeprazol magasabb AUC miatt és klinikailag hatékonyabb. Az utalványcellában azonban mindkét szer egyenértékű. Így a különbségek kizárólag farmakokinetikai jellegűek. Az, hogy az ezomeprazol klinikailag relevánsan különbözik-e az omeprazoltól (antramumps, generikus gyógyszerek), ellentmondásos. Az ezomeprazolt valószínűleg kereskedelmi okokból bocsátották piacra, mivel az omeprazol szabadalma lejárt. Az ezomeprazol továbbra is jogosult szabadalmi oltalomra.
Jelzések
A javallatok között szerepel visszafolyás olyan tünetek, mint a gyomor égő és savas regurgitáció, reflux nyelőcsőgyulladás, GERD, gasztrovédelem, a felszámolása Helicobacter pyloriés fekély betegség.
Adagolás
Az SMP szerint. A szokásos napi adag felnőtteknél 20-80 mg. Az indikációtól függően 160 mg-ig növelhető. Az ezomeprazol adagolása magasabb, mint az omeprazol.
Ellenjavallatok
- túlérzékenység
A teljes óvintézkedésekért lásd a gyógyszer címkéjét.
Kölcsönhatások
A gyomor pH-értékének emelése befolyásolhatja más gyógyszerek farmakokinetikáját szerek. Az ezomeprazolt a CYP2C19 metabolizálja és gátolja ezt az enzimet. Ezenkívül a CYP3A4 részt vesz a biotranszformációban.
Káros hatások
A leggyakoribb mellékhatások tartalmaz fejfájás, emésztési tünetek, mint pl hasi fájdalom, székrekedés, hasmenés, puffadás, hányingerés hányás.