Termékek
Az izoszorbid-dinitrát számos országban kereskedelemben kapható tabletta, nyújtott felszabadulású tabletták, nyújtott felszabadulású kapszula, infúziós koncentrátumként és spray-ként (Isoket). A kábítószer először az 1940-es években jelent meg a piacon.
Szerkezet és tulajdonságok
Izoszorbid-dinitrát (C.6H8N2O8, Mr = 236.14 g / mol) fehér, finom, kristályos és szagtalan por ami nagyon gyengén oldódik víz. Ez egy szerves nitrát (dinitrált izoszorbid). Izoszorbid-dinitrát, hasonló nitroglicerin, robbanhat ütközéskor vagy nagy hő hatására. Ezért a gyógyszerkönyv meghatározza az izoszorbid-dinitrátot hígítva laktóz monohidrát és mannit.
hatások
Az izoszorbid-dinitrát (ATC C01DA08) értágító és antianginális tulajdonságokkal rendelkezik. A hatások a nitrogén-oxid (NO), amely ellazítja a simaizmokat. Az NO stimulálja a guanilát-ciklázt és növeli az intracelluláris szintet koncentráció ciklikus guanozin-monofoszfát (cGMP). Az izoszorbid-dinitrát mind a vénákon, mind az artériákon aktív, és többek között a következő hatásokat közvetíti:
- Az előfeszítés csökkenése, a vér térjen vissza a szív.
- Csökkentése oxigén fogyasztása szív izom.
- Az aorta nyomás és a perifériás ellenállás csökkentése (az utóterhelés csökkenése).
Az izoszorbid-dinitrát felezési ideje rövid, 30–40 perc. Ugyanakkor aktív metabolitjai vannak, amelyek felezési ideje legfeljebb 5 óra ( izoszorbid-mononitrát).
Jelzések
A. Megelőzésére és kezelésére angina pectoris rohamok, a koszorúér hosszú távú kezelése ütőér betegség. Egyéb indikációk:
- A miokardiális infarktus utókezelése.
- Artériás pulmonalis hipertónia
- Krónikus kezelés szív kudarc együtt szívglikozidok és / vagy diuretikumok.
- Friss szívizom bal oldali szívelégtelenség.
Adagolás
A szakmai információk szerint. Az alkalmazás az előkészítéstől függ. A szerek, amelyeket lenyelésre szánnak, általában naponta egyszer vagy kétszer adják be. Az izoszorbid-dinitrát megjelölt első passz anyagcsere és ezért görcsroham kezelésére szublingválisan (szájüregben) is alkalmazzák. A a fellépés kezdete orális úton felszívódva gyorsabban érhető el nyálkahártya. Erre a célra egyrészt spray áll rendelkezésre, másrészt mélyadag, nem retardált tabletta a másik oldalon. Folyamatos kezeléssel tolerancia alakulhat ki. Több dózis bevétele esetén napi legalább 8 órás terápiamentes intervallumot kell betartani.
Ellenjavallatok
- túlérzékenység
- Akut keringési elégtelenség, kardiogén sokk
- Hipertrofikus obstruktív kardiomiopátia
- Szűkítő pericarditis
- Szív tamponálás
- Jelzett hipotenzió, súlyos hypovolemia, súlyos vérszegénység.
- Kombináció foszfodiészteráz-5 inhibitorok mint például sildenafil, tadalafil és a vardenafil.
- Kombináció riociguat-tal
A teljes óvintézkedésekért lásd a gyógyszer címkéjét.
Kölcsönhatások
A vérnyomáscsökkentő szerek erősíthetik az izoszorbid-dinitrát vérnyomáscsökkentő hatását. Ez vonatkozik a foszfodiészteráz-5 inhibitorok és a riociguat (ellenjavallt). Egyéb drog-drog kölcsönhatások leírták dihidroergotamin és a szapropterin.
Káros hatások
A lehető leggyakoribb mellékhatások tartalmaz fejfájás („Nitrát fejfájás”), szédülés, álmosság, gyengeség, gyors szívverés és alacsony vérnyomás. Ezek a mellékhatások nagyrészt az izoszorbid-dinitrát által okozott értágulatnak köszönhetők.