hatások
A P2Y12 antagonisták vérlemezke-gátló szerek, és megakadályozzák annak kialakulását vér vérrögök. A hatások a adenozin diffoszfát receptor P2Y12 be vérlemezkék. Ez a receptor központi szerepet játszik a glikoprotein (GP) -IIb / IIa aktiválásában és a vérlemezke aggregációban. A folyamatos kötése adenozin difoszfát (ADP) P2Y12-re fontos előfeltétele a trombus képződésének. A tienopiridinek clopidogrel és a túlmelegedett diszulfidkötés útján irreverzibilisen kötődnek a receptorhoz, és a vérlemezkék egész életében kifejtik hatásukat. A szerek ezért a kezelés abbahagyása után legfeljebb 7-10 napig járjon el, ami hátrány, ha műtétre van szükség a vérzés veszélye miatt. Ellentétben, ticagrelor, egy 2011-ben jóváhagyott új gyógyszer, versenyképes és ezáltal reverzibilis inhibitor, amelyet gyorsan le lehet állítani.
Szerkezete és metabolizmusa
Clopidogrel és a túlmelegedett tienopiridinek. Mindkét ügynök az prodrugjai és metabolikus úton kell átalakulnia aktív hatóanyaggá észter hidrolízis és citokrómok P450. Clopidogrel érzékeny a drogra kölcsönhatások és a hatékonyságot korlátozhatják genetikai különbségek. Ennek eredményeként a betegek megfelelő hányada nem megfelelően reagál a kezelésre. A klopidogrélt a CYP2C19 biotranszformálja aktív metabolittá. A különféle vizsgálatok eredményei azt mutatják, hogy egyidejűek igazgatás általánosan előírt protonpumpa-gátlók (különösen omeprazol) csökkenti a klopidogrél farmakológiai hatását. Omeprazol a CYP2C19 gátlója és csökkenti a biotranszformációt. A. Aktiválása túlmelegedett nem fordul elő a CYP2C19 vagy a CYP2C9 útján, ami előnyt jelent a kölcsönhatások genetikai variabilitás. A metabolit gyorsabban képződik, a a fellépés kezdete gyorsabb, és a prasugrel erősebben gátolja a vérlemezke-aggregációt, mint a klopidogrel. Ticagrelor közvetlen antagonista, gyors a fellépés kezdete ami nem igényli az anyagcsere aktiválását. Ez egy ciklopentil-triazolopirimidin, amelynek nincs tienopiridin-szerkezete. Ticagrelor elsősorban a CYP3A4 metabolizálja. Ez szubsztrát, valamint enyhe inhibitora a P-glikoprotein. Cangrelor szintén közvetlen antagonista, gyors a fellépés kezdete, és rövid felezési ideje miatt könnyen ellenőrizhető. Ez nem prodrug, és nincs tienopiridinszerkezete.
Hatóanyagok
1. generáció:
- Ticlopidin (Ticlid, címke nélküli).
2. generáció:
3. generáció:
- Ticagrelor (Brilique, 2011).
- Cangrelor (Kengrexal, 2015)
Jelzések
Az aterotrombotikus események, például a szívinfarktus és ütés akut coronaria szindrómában és perkután coronaria beavatkozásban szenvedő betegeknél. A P2Y12 antagonistákat gyakran együtt adják be acetilszalicilsav (Aszpirin kardio) szinergetikus hatása miatt. A kereskedelemben fix kombinációk is kaphatók erre a célra (pl. DuoPlavin).
Adagolás
A gyógyszercímke szerint. A klopidogrél és a prasugrel esetében a napi egyszeri adagolás elegendő a fenntartó adagoláshoz. A Ticagrelort naponta kétszer kell bevenni, ami problémát jelenthet a kezelés betartása. Cangrelor infúzió formájában adják be.
Káros hatások
A leggyakoribb potenciál mellékhatások tartalmazzák a különböző szervek vérzését.
