Termékek
A biszfoszfonátok kereskedelemben kaphatók filmbevonat formájában tabletta valamint injekciós és infúziós készítményekként. D3-vitaminnal is rögzítve vannak. Csontra gyakorolt hatásukat az 1960-as években írták le. Az etidronát volt az első hatóanyag, amelyet jóváhagytak (kereskedelemben nem volt).
Szerkezet és tulajdonságok
A biszfoszfonátok tartalmaz egy központi szén atom kettőhöz kötődik foszfor atomok (PCP). A csontban található természetes úton előforduló szervetlen pirofoszfátok (POP) szerkezeti analógjai. A biszfoszfonátok enzimatikusan nem bomlanak le. Egyrészt különböznek a két R1 és R2 oldalláncban, másrészt a jelenlétében nitrogén atom (aminocsoport).
hatások
A biszfoszfonátok antiszorptív tulajdonságokkal rendelkeznek. Hatásuk a csont hidroxiapatitjához való kötődésen és az oszteoklasztok aktivitásának gátlásán alapul, amelyek révén felveszik őket. Így csökkentik a csontfelszívódást. Másrészt nincs közvetlen hatásuk a csontképződésre. A biszfoszfonátok beépülnek a csontba, és nagyon hosszú a felezési ideje. Mert alendronát, több mint 10 éve.
Jelzések
A biszfoszfonátokat elsősorban a csontritkulás a törések megelőzésére. Egyéb indikációk:
- Paget-kór
- Csontáttétes betegek
- Malignus hypercalcaemia
Adagolás és alkalmazás
A szakmai információk szerint. Az adagolási intervallum lehet egy nap, egy hét, egy hónap, három hónap vagy akár egy év, a gyógyszertől függően. A szedésre vonatkozó utasításokat gondosan be kell tartani, mert különben a már nagyon alacsony felszívódás a testbe tovább csökken és mellékhatások jelentkezhetnek:
- Reggel vegye be, a hatóanyagtól függően 30-60 percig böjtölés, az étel vagy folyadék első bevétele előtt.
- Ne vegye magával kalcium, egyéb gyógyszerek, italok vagy táplálék-kiegészítők.
- Vegye ki a tabletta egy pohár csaptelemmel meg nem rágva víz (> 2 dl) függőlegesen ülve vagy állva.
- Ne feküdjön le 30-60 percig utána igazgatás a hatóanyagtól függően.
- Lenyeléshez csak a csapot használja víz és nem ásványvíz.
- Ne szopjon és ne rágjon tabletta.
- Ne vegye be lefekvés előtt vagy kelés előtt.
A pontos utasításokat a betegtájékoztatóból kell venni, mert ezek a kábítószertől függően kissé eltérnek. Ezen előírások oka egyrészt a mély szóbeli biohasznosulás, a kockázata kölcsönhatások másrészt a nyálkahártya irritációjának kockázata. Megfelelő mennyiségű kalcium és a D-vitamin biztosítani kell. Javasolható naptárbejegyzés, hogy a betegek ne felejtsék el bevenni a gyógyszert hetente vagy havonta. Néhány szerek parenterálisan is adják be injekciók or infúziók.
Aktív összetevők
A következő gyógyszerek jelenleg sok országban vannak forgalomban:
- Alendronate (Fosamax, Fosavance, generikus).
- Ibandronate (Bonviva, generikus).
- Risedronát (Actonel, generikus gyógyszerek)
- Zoledronát (Aclasta, Zometa, generikus gyógyszerek).
A következő biszfoszfonátokat már nem forgalmazzák sok országban:
- Klodronát (Bonefos, kereskedelem nélküli).
- Etidronát (Didronel, kereskedelem nélküli)
- Pamidronát (Aredia, kereskedelem nélküli)
- Tiludronát (csontváz, kereskedelem nélkül)
Ellenjavallatok
Az ellenjavallatok a következők: (kiválasztás):
- túlérzékenység
- Az emésztőrendszer akut gyulladása
- Klinikailag nyilvánvaló csontlágyulás
- A nyelőcső betegségei, amelyek késleltethetik a gyomorba történő szállítást
- Képtelen 30 percig tartani a függőleges testtartást.
- Súlyos veseelégtelenség
- Kezeletlen hipokalcémia
- Terhesség, szoptatás
A teljes óvintézkedések megtalálhatók a gyógyszer címkéjén.
Kölcsönhatások
A biszfoszfonátok orális adagolása nagyon alacsony biohasznosulás. Egyszerre fogyasztott ételek, italok, például ásványi anyagok víz és a tej, kalcium, alumínium, magnéziumés vasaló tovább csökkentheti a szegényeket biohasznosulás. Más szerek amelyek irritálják a nyálkahártyát a emésztőrendszer növelheti a mellékhatások.A biszfoszfonátok általában nem lépnek kölcsönhatásba a CYP450 izozimokkal.
Káros hatások
A leggyakoribb lehetséges káros hatások a következők:
- Emésztőrendszeri tünetek: A nyelőcső gyulladása és gyomor, GERD, diszpepszia, hasmenés, hasi fájdalomés hányinger.
- Ízületi fájdalom, izom fájdalom, mozgásszervi fájdalom, izom görcsök, az izmok és a csontváz merevsége.
- Fejfájás
- Bőrkiütés
- Influenzaszerű betegség
A biszfoszfonátok nagyon ritkán okozhatnak súlyos mellékhatásokat. Ezek közé tartozik a lokalizált oszteonekrózisnak az állkapocs és az atipikus combcsonttörések.