Háttér
Opioidok használták fájdalomcsillapítók évezredekig. Kezdetben ópium, az aszalt tejszerű nedv ópiummák L. (Papaveraceae). A 19. század elején a tiszta ópium alkaloid morfin először izolálták és később az újonnan feltalált injekciós tűvel adták be. A 20. században számos származék és szintetikus opioidok fejlesztésre kerültek, és alá kerültek narkotikumok törvényeket. Köztük vannak olyan hatóanyagok, amelyek már nem a természetesből származnak alkaloidok. Például, pethidint, fentanil és a metadon a tropán alkaloidból származnak atropin éjjeli növényekből. Opioidok az összes hatóanyag gyűjtőneve; természetes összetevők, mint pl morfin és a kodein opiátoknak nevezik. Opioid peptidek, például a endorfinok és az enkefalinok az opioid receptorok természetes ligandumai.
hatások
Az opioidok (ATC N02A) elsősorban fájdalomcsillapító és fájdalomcsillapító hatásúak. Más fájdalomcsillapítóktól, például a nem szteroid gyulladáscsökkentőktől eltérően szerek, nincsenek sem gyulladáscsökkentő, sem lázcsillapító tulajdonságaik. Az opioidok emellett nyugtatóak (depresszánsok), pszichotrópok (befolyásolják a pszichét), nyugtatóés köhögés-irritáló többek között. A hatások az endogén opioid receptorokhoz való kötődés következményei agy, gerincvelőés perifériás idegrendszertöbbek között. Ide tartoznak a μ (Mü), δ (Delta) és κ (Kappa) opioid receptorok. Az ágensek különböző affinitással rendelkeznek a különböző receptorokhoz.
Jelzések
Az opioidok használatának javallatai a következők:
- Akut és krónikus fájdalom a WHO stádiumrendszere szerinti különféle okok, pl. vissza fájdalom, osteoarthritis, kólika, vajúdási fájdalom, tumoros fájdalom, áttöréses fájdalom, és szívinfarktus.
- Az irritábilis tünetek kezelésére köhögés.
- A. Tüneti kezelésére hasmenés.
- Használat érzéstelenítésben.
- A szubsztitúcióval segített kezelésről lásd például a metadon helyettesítés.
Visszaélés
Az opioidoknak két arca van - egyrészt nélkülözhetetlenek és rendkívül hatékonyak szerek mert fájdalom menedzsment. Másrészt bódító szerként bántalmazzák őket pszichotróp, eufórikus és nyugtató tulajdonságait. Tipikus példák heroin, morfin, kodein és a oxikodon - de elvileg minden opioid felhasználható szerek. A nagy függőségi potenciál, valamint az életveszélyes és pusztító hatás miatt mellékhatások, a bántalmazás erősen nem ajánlott. Opioidok is használhatók dopping szerek.
Aktív anyagok
- Alfentanil (Rapifen)
- Benzhidrokodon (Apadaz)
- Buprenorphine (pl. Temgesic, Transtec).
- Carfentanii (állatorvosi gyógyszerek).
- Kodein (számos gyógyszer)
- Dermorfin
- Dezomorfin (kábítószer)
- Dextromoramid (Palfivet)
- Dextropropoxifen (kereskedelemen kívül).
- dihidrokodein (pl. Codicontin, Paracodin).
- Etil-morfin (Phol-Tux)
- Fentanil (például, Durogesic, generikus).
- Heroin (Diafin, kábító).
- hidrokodon (Hydrocodone Streuli, nincs forgalomban).
- Hydromorphone (pl. Palladon)
- Levometadon (L-polamidon)
- levoríanoi (sok országban nem kapható kereskedelemben).
- Metadon (pl. ketalgin, magisztrális receptek).
- Metopon (nincs a piacon)
- Morfin (pl. MST Continus, morfin csepp).
- Nalbuphine (Nalbuphine OrPha)
- Nikomorfin (Vilan, nincs forgalomban).
- Ópium (magistrális készítmények)
- Ópium tinktúra (Dropizol)
- Oripavine (prekurzor)
- Oxikodon és a naloxon (Targine).
- Oxikodon (Oxycontin, Oxynorm).
- Oxymorphone (Opana, generikus).
- pentazocin (Fortalgesic, nem kapható).
- Petidin (különböző gyártók)
- Piritramid (Dipidolor)
- remifentanil (Ultiva, generikus).
- Szufentanil (Sufenta, generikus gyógyszerek)
- Tapentadol (Palexia)
- Tilidin (Valoron)
- Tramadol (Tramal, generikus gyógyszerek)
Az opioid antagonisták az opioid receptorok antagonistái, és megszüntetik az opioidok hatásait. Mérgezés esetén alkalmazzák, méregtelenítés, alkoholfüggőség, székrekedés és többek között az opioidok hatásainak leállítása.
Ellenjavallatok
A használat során számos óvintézkedést kell betartani. A részletek a gyógyszer címkéjén találhatók. Az ellenjavallatok között szerepel a túlérzékenység, a velük egyidejű kezelés MAO-gátlók, légzési elégtelenség, légzési depresszió, bélelzáródáskésleltetett gyomorürülés, máj betegség, megnövekedett koponyaűri nyomás, traumás agy sérülés és súlyos obstruktív tüdőbetegség.
Kölcsönhatások
- Néhány opioidot biotranszformálnak a CYP450 izozimek, és érzékenyek a drogokra kölcsönhatások CYP inhibitorokkal és CYP induktorokkal.
- A központilag depresszív gyógyszerek fokozhatják a mellékhatásokat és a légzőszerveket depresszió. Ezek közé tartoznak egyéb opioidok, nyugtatók, altatók, neuroleptikumok, izomlazítók, antihisztaminokés az alkohol. A kombináció életveszélyes lehet.
- Kombináció MAO-gátlók nincs feltüntetve, mert súlyos mellékhatások lehetséges.
- Az antikolinerg szerek fokozhatják az antikolinerg mellékhatásokat.
- Az opioid antagonisták megsemmisítik az opioidok hatásait.
Káros hatások
Az opioidok hatásos szerek, és körültekintően kell alkalmazni őket. A túladagolás életveszélyes és légzési bénulásként nyilvánul meg, alacsony vérnyomás, alacsony pulzus, keringési elégtelenség és eszik. Különösen tartanak a lehetséges légzőszervektől depresszió. A terápiás dózisokkal is előforduló lehetséges mellékhatások a következők:
- Székrekedés, hányinger, hányás, száraz száj, étvágytalanság.
- Központi és pszichiátriai rendellenességek, például szédülés, fejfájás, fáradtság, álmosság, zavartság, szorongás, eufória, diszfória.
- Kis pupillák (miózis)
- Légzőszervi depresszió
- - viszketés, kiütés, bőrpír bőr, izzad.
- Vizelet-visszatartás
- Hyperalgesia: Paradox módon fokozott érzékenység a fájdalomra.
- Kardiovaszkuláris zavarok, mint pl alacsony vérnyomás, lassú szívverés.
- Tolerancia, függőség és függőség kialakulása, megvonási szindróma a kezelés abbahagyása után.
Előny, hogy az opioidok nem okoznak szervkárosodást, mint más fájdalomcsillapítók.